Pimecrolimús

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio para uso tópico.

Propiedades.

Es un derivado macrolactámico ascomicínico con propiedades antiinflamatorias e inmunomoduladoras, cuyo mecanismo de acción sobre la dermatitis atópica se desconoce. Sin embargo, se sabe que esta sustancia se une con gran afinidad a la proteína receptora de la macrofilina-12 (FKBP-12) y este complejo sustancia-proteína inhibe a la calcineurina, una fosfatasa dependiente de calcio. De esta manera, impide la activación de linfocitos T mediante un bloqueo de la trascripción de las citocinas precursoras. El pimecrolimús, en concentraciones nanomolares, inhibe especialmente la síntesis de citocinas secretadas por los linfocitos T tipo Th1, tales como la interleuquina 2 y el interferón gamma. Asimismo, inhibe la producción de interleuquina 4 e interleuquina 10, citocinas secretadas por los linfocitos Th2 humanos. Además, el pimecrolimús previene la liberación de las citocinas y los mediadores proinflamatorios por parte de los mastocitos in vitro tras la estimulación por el complejo antígeno/IgE. No afecta al crecimiento de queratinocitos, fibroblastos ni de las estirpes celulares del endotelio. Luego de la aplicación tópica, las concentraciones sanguíneas del pimecrolimús, por ser dermoselectivo, son mínimas. En consecuencia, no pudo determinarse el metabolismo del pimecrolimús tras su aplicación tópica.

Indicaciones.

Tratamiento a corto y a largo plazo de los síntomas y signos de la dermatitis atópica (eccema).

Dosificación.

Aplicar una capa delgada de crema al 1% en la zona afectada dos veces por día y friccionar suavemente hasta su completa absorción, dos veces por día.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen ardor, irritación, prurito y eritema en la zona de aplicación, infecciones cutáneas (foliculitis). Menos frecuentemente se observa impétigo, empeoramiento de la lesión, herpes simple, dermatitis por herpes simple (eccema herpético), molusco contagioso, exantema, dolor, parestesia, descamación, sequedad, edema, papiloma cutáneo y furúnculo.

Precauciones y advertencias.

No utilizar en lactantes de menos de tres meses de edad. No debe ser aplicado sobre patologías virósicas agudas de la piel. En presencia de micosis o bacteriosis dérmicas, se debe indicar un antimicrobiano apropiado. Si la infección no es controlada, se recomienda interrumpir el tratamiento con pimecrolimús hasta que la infección se haya controlado adecuadamente. Puesto que no se han realizado estudios en mujeres embarazadas, se aconseja no utilizar pimecrolimús. No obstante, teniendo en cuenta su grado mínimo de absorción tras la aplicación tópica, el posible riesgo para los seres humanos se considera mínimo. Evitar el uso durante la lactancia.

Interacciones.

Puesto que existe un riesgo potencial de fracaso de la vacunación durante el uso de pimecrolimús, se aconseja administrar la vacuna antes de comenzar el tratamiento, o durante un intervalo libre de tratamiento con un período de 14 días entre la última aplicación de pimecrolimús y la vacunación. En caso de una vacunación a base de microorganismos vivos atenuados, este período se extenderá a 28 días, o bien se considerará el uso de vacunas alternativas. No utilizar pimecrolimús junto con otras sustancias de uso tópico.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia.

Sobredosificación.

No se han detectado casos de sobredosis.