Pranlukast

Acción terapéutica.

Antiasmático.

Propiedades.

Como sus predecesores (zafirlukast, montelukast), este moderno derivado es un antagonista de los receptores para ciertos leucotrienos (LTC₄, LTD₄, LTE₄) cuya activación participa en la reacción lenta de la anafilaxia, rinitis alérgica y asma bronquial. El pranlukast antagoniza la contracción del músculo liso bronquial, previene el aumento de la permeabilidad vascular reduciendo el edema y la migración eosinofílica hacia la mucosa respiratoria. Este agente antileucotrienos no antagoniza la acción de la histamina, serotonina y acetilcolina. Se administra por vía oral, logrando su concentración plasmática máxima a las 5 horas; su vida media es de 1,5 horas, su ligadura proteica (99,5%) especialmente con la albúmina, sufre metabolización hepática en el sistema enzimático citocromo P-450 (CYP3A4) y su principal vía de eliminación es por heces (98%), en orina se excreta como ácido glucurónico conjugado.

Indicaciones.

Profilaxis y tratamiento del asma bronquial crónico. Tratamiento de la rinitis alérgica crónica.

Dosificación.

Se administra por vía oral siendo sus dosis en niños mayores de 2 años 7mg/kg 2 veces por día (mañana y noche). La dosis máxima es de 10mg/kg. En sujetos adultos se recomienda no superar la dosis de 450mg por día en 2 tomas (mañana y noche).

Reacciones adversas.

Se ha señalado en algunos pacientes náuseas, diarrea, prurito, erupción cutánea, alteración de la bilirrubina y transaminasas reversibles al suprimir el tratamiento. También se han citado casos de leucopenia y trombocitopenia. Si se presentan hipotensión arterial, disnea y rash se debe suspender el tratamiento.

Precauciones y advertencias.

El pranlukast no alivia las crisis asmáticas como los corticoides y broncodilatadores. En pacientes tratados crónicamente con corticoides y que reciben el antileucotrieno se aconseja ir reduciendo gradualmente sus dosis. Se deberá estar atento al desarrollo de vasculitis o rabdomiólisis, ya que se han informado casos aislados. Si no se tuviera una respuesta terapéutica adecuada se aconseja no continuar el tratamiento por tiempo prolongado.

Interacciones.

Los fármacos metabolizados a través del sistema CYP3A4 (astemizol, terfenadina) pueden producir un incremento en los niveles séricos de pranlukast. A su vez, aquellos que inhiben el sistema CYP3A4 (eritromicina, itraconazol) pueden también elevar la concentración plasmática de pranlukast.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Primer trimestre del embarazo.