Prazosín

Sinónimos.

Furazosín.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un derivado quinazolínico que actúa produciendo un descenso en la resistencia vascular periférica total. Su efecto vasodilatador está relacionado con el bloqueo de los adrenorreceptores alfa-₁ postsinápticos. Generalmente su acción antihipertensiva no se acompaña de taquicardia refleja, a diferencia de los bloqueantes alfaadrenérgicos no selectivos. Su efecto terapéutico es una caída de la tensión arterial no acompañada por un cambio clínico significativo en el débito y frecuencia cardíacos. Al localizarse en la glándula prostática gran cantidad de alfaadrenoceptores esta droga, por su efecto antagonista, produce mejoría sintomática en la hiperplasia prostática benigna, evidenciándose una reducción en el volumen de la orina vesical residual y mejoría en la frecuencia de la micción. Su concentración plasmática logra el nivel sérico máximo a las 2 horas, con una vida media de 2 a 3 horas. Se metaboliza intensamente, primero por desmetilación y conjugación, y se excreta vía biliar en las heces.

Indicaciones.

El clorhidrato de prazosín está indicado en el tratamiento de todos los grados de hipertensión esencial (primaria) y en hipertensión secundaria de variada etiología. Puede indicarse como monoterapia o asociada con un diurético u otras drogas antihipertensivas. Insuficiencia ventricular izquierda, sobre todo en pacientes refractarios al tratamiento con diuréticos con glucósidos cardíacos o sin ellos. Fenómeno y enfermedad de Raynaud. Hiperplasia prostática benigna, como coadyuvante en el tratamiento sintomático de la obstrucción urinaria.

Dosificación.

Durante la primera semana la dosis diaria deberá ajustarse a la tolerancia de cada paciente, y luego sobre la base de la respuesta del paciente. Cuando haya una respuesta terapéutica deberá continuarse con esa dosis. Hipertensión: se sugiere aumentar la dosis en forma gradual hasta llegar a una dosis diaria total de 20mg. Se puede indicar un diurético o un agente betabloqueante para aumentar la eficacia. La dosis de mantenimiento puede dividirse en 2 o 3 tomas diarias. Pacientes que no reciben tratamiento antihipertensivo: 1^er día= 0,5mg/día por la noche; luego 0,5mg, 2 o 3 veces/día durante 3 a 7 días: puede aumentarse la dosis a 1mg/día en 2 a 3 tomas. Según la respuesta del paciente puede incrementarse en forma gradual a una dosis diaria total de 20mg administrados en dosis divididas. Rango usual de dosis diaria de mantenimiento: 3 a 20mg en dosis elevadas. Pacientes que reciben terapéutica diurética con control inadecuado de la tensión arterial: deberá reducirse la dosis del diurético en un nivel de mantenimiento e iniciar tratamiento con prazosín con 0,5mg, aumentando gradualmente la dosis. Pacientes con terapéutica antihipertensiva pero con control inadecuado: reducir la dosis del otro agente antihipertensivo e iniciar con prazosín a razón de 0,5mg. Al potenciarse su efecto antihipertensivo al asociarse con betabloqueantes, antagonistas de los canales del calcio o inhibidores de la ECA, puede producirse una reducción importante de la presión arterial, por lo que se recomiendan, en estos casos, dosis iniciales bajas. En pacientes muy graves o descompensados puede indicarse una rápida titulación en 1 a 2 días, con variación de las dosis terapéuticas de 4 a 20mg/diarios en dosis divididas. Hiperplasia prostática benigna: dosis de comienzo, 0,5mg dos veces al día durante 3 a 7 días. Dosis de mantenimiento: 2mg dos veces al día. Las dosis diarias totales mayores de 4mg deberán utilizarse con precaución.

Reacciones adversas.

Hipotensión postural evidenciada por mareos y debilidad, en especial al comienzo del tratamiento. Mareo, dolor de cabeza, palpitaciones, náuseas, vómitos, molestias abdominales, edema, disnea, alucinaciones, congestión nasal, artralgia. En pacientes que reciben terapéutica asociada con glucósidos cardíacos y diuréticos: somnolencia, mareo, visión borrosa, palpitaciones, náuseas, diarrea, congestión nasal.

Precauciones y advertencias.

Puede administrarse durante el embarazo sólo si los beneficios justifican el riesgo potencial para la madre y el feto. No se recomienda su utilización en niños menores de 12 años, como tampoco en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda, debido a obstrucciones mecánicas como estenosis de válvula aórtica, mitral y embolismo pulmonar. Se sugiere el control de la dosis en pacientes que han recibido tratamientos diuréticos o con otro vasodilatador, ya que el descenso en la presión de llenado del VI puede producir un importante débito cardíaco y disminución de la presión sistémica.

Interacciones.

La adición de un diurético u otro agente antihipertensivo causa un efecto hipotensor aditivo. No presenta interacción adversa con las siguientes drogas: glucósidos cardíacos, digoxina, agentes hipoglucemiantes, insulina, clorpropamida, fenformina. Sedantes y tranquilizantes: clordiazepóxido, diazepam, fenobarbital, alopurinol, colchicina, probenecid. Analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios.