Raloxifeno

Sinónimos.

Keoxifeno.

Acción terapéutica.

Antiosteoporótico.

Propiedades.

Químicamente es un derivado del benzotiofeno, que actúa como un agonista y modulador selectivo del receptor estrogénico (SERM) del tejido óseo y sobre los receptores relacionados con la regulación de los lípidos sanguíneos, mientras que se comporta como antagonista para los efectos estrogénicos sobre el útero y la glándula mamaria. En estudios clínicos, el raloxifeno administrado junto con un suplemento de calcio dietario produjo un incremento de la densidad ósea en general, especialmente en cadera y columna, en esquemas de tratamiento de 2 años de duración en mujeres posmenopáusicas. El colesterol de LDL se reduce significativamente en los pacientes que ingieren raloxifeno sin verse afectadas otras fracciones lipídicas, excepto el colesterol de HDL2, que se incrementa. Luego de su administración oral el raloxifeno es absorbido rápidamente, su biodisponibilidad absoluta es de 2% debido a una fuerte metabolización de primer paso (glucuronización). El nivel plasmático se mantiene por la circulación enterohepática, siendo su vida media de 27,7 horas. Se excreta principalmente por las heces.

Indicaciones.

Osteoporosis posmenopáusica (tratamiento preventivo).

Dosificación.

60mg una vez al día, por vía oral.

Reacciones adversas.

Enfermedad tromboembólica (menos del 1%), rubor, calor (24%), calambres en las piernas (5,5%), edema periférico (3,1%).

Precauciones y advertencias.

No se realizaron estudios que garanticen la seguridad de su administración conjunta con un tratamiento de reemplazo estrogénico sistémico. Al carecerse de estudios clínicos se desconoce la influencia de la enfermedad hepática en la administración de raloxifeno, aunque se recomienda precaución debido a que es ampliamente metabolizado por el hígado. La presencia de sangrado uterino o vaginal no debe ser adjudicada al raloxifeno y debe investigarse su causa. En estudios en animales se encontró que el raloxifeno, en dosis 400 veces mayor que la recomendada en humanos, aumenta la incidencia de tumores de ovario. Debido al riesgo de episodios tromboembólicos su administración debe interrumpirse si el paciente adquiere una enfermedad o condición que le obligue a mantener inmovilidad por períodos prolongados.

Interacciones.

Warfarina y cumarinas: no hay variación en los niveles plasmáticos de ambas drogas, sin embargo, se observaron reducciones leves del tiempo de protrombina, por ello se debe monitorear este parámetro. No se registra interacción con digoxina, carbonato de calcio, antiácidos conteniendo hidróxido de aluminio y magnesio, fenitoína, tamoxifeno, paracetamol, AINE (aspirina, ibuprofeno, naproxeno), antagonistas H₁, antagonistas H₂, benzodiazepinas. Colestiramina: no administrar conjuntamente. Inhibe la absorción de la droga e interfiere con la circulación enterohepática. Ampicilina: reduce la velocidad de absorción de raloxifeno, pero no modifica su biodisponibilidad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Mujeres embarazadas, premenopáusicas o que puedan quedar embarazadas. Pacientes con antecedentes o condiciones que favorezcan patologías tromboembólicas.

Sobredosificación.

No se conocen los efectos. En caso de sobredosis suministrar tratamiento sintomático y de mantenimiento.