Ruxolitinib

Acción terapéutica.

Tratamiento de la mielofibrosis.

Propiedades.

Ruxolitinib es un inhibidor selectivo de las quinasas de la familia JANO (JAK) JAK₁ y JAK₂ que median la transducción de señales iniciada por varias citocinas y factores de crecimiento y que son fundamentales en la hematopoyesis y su función inmunológica. Se sabe que la mielofibrosis es una neoplasia mieloproliferativa que se asocia a la desregulación de la transducción de señales mediada por las enzimas JAK₁ y JAK₂. Se administra por vía oral y se absorbe fácil y rápidamente logrando su pico plasmático a los 60 minutos de su administración. Posee una elevada ligadura proteica (97%) principalmente con la albúmina. Es metabolizada por la enzima CYP3A4 y se elimina en su mayor proporción por la orina (74%).

Indicaciones.

Mielofibrosis primaria o secundaria a policitemia vera o a trombocitopenia idiopática.

Dosificación.

Por vía oral, 15mg 2 veces por día cuando los trombocitos están entre 100.000 y 200.000/mm³ y de 20mg cuando están por debajo de 200.000/mm³. En aquellos pacientes con valores entre 50.000 y 100.000 se recomienda una dosis inicial de 5mg 2 veces por día. Si el valor de los trombocitos es menor de 50.000/mm³ se deberá interrumpir el tratamiento.

Reacciones adversas.

Se han señalado como las más frecuentes náuseas y vómitos, equimosis, mareos, cefaleas, anemia, trombocitopenia y neutrocitopenia.

Precauciones y advertencias.

En sujetos con disfunción hepática se deberá reducir la dosis. Se deberá evitar el embarazo durante el tratamiento.

Interacciones.

Asociado con ketoconazol, itraconazol o con claritromicina o antivirales (indinavir, ritonavir) se deberá reducir la dosis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia.