Sibutramina

Acción terapéutica.

Anorexígeno. Antidepresivo.

Propiedades.

Es un supresor del apetito y antidepresivo, no relacionado con las anfetaminas, que inhibe la recaptación de serotonina (5-HT) y de noradrenalina. La potenciación del efecto de la serotonina (receptores HT2A/2C) y de la noradrenalina (beta₁) a nivel central sería responsable de la sensación de saciedad, mientras que el efecto sobre los receptores noradrenérgicos periféricos (beta₃) provocaría un incremento en el gasto calórico por aumento de la tasa metabólica. La sibutramina se absorbe bien por vía oral, y sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático, dando origen a metabolitos activos. Su vida media es de 1,1 hora y la de sus principales metabolitos activos de 14 a 16 horas, su unión a proteínas es de 97% (sibutramina) y 94% (metabolitos activos). Se elimina principalmente por metabolización y los metabolitos son excretados preferentemente por la orina.

Indicaciones.

Tratamiento de la obesidad en el marco de un programa de ejercicios y dieta.

Dosificación.

Adultos: 10mg/día, administrados por la mañana, con o sin alimentos. Duración del tratamiento hasta reducción de peso significativo: 4 semanas. No se realizaron estudios clínicos en mayores de 65 años.

Reacciones adversas.

Cefalea, boca seca, insomnio, rubor, calor, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, anorexia, constipación, náusea, dispepsia, vértigo, parestesia, disnea, sudoración, alteración del gusto, dismenorrea. En general estos eventos ceden con el tiempo y no requieren suspensión del tratamiento.

Precauciones y advertencias.

Evitar su administración conjunta con IMAO. Suspender los IMAO 2 semanas antes de iniciar el tratamiento con sibutramina, o suspender la sibutramina 2 semanas antes de iniciar la administración de IMAO. No asociar con otros agentes anorexígenos de acción central. Administrar con precaución en pacientes con hipertensión preexistente o con enfermedad coronaria. Se aconseja abstenerse de manejar vehículos u operar maquinaria pesada. No se recomienda en menores de 18 años y mayores de 65 años, embarazadas o durante la lactancia. Durante el tratamiento con sibutramina debe evitarse el embarazo por medios adecuados, a los efectos de prevenir efectos potenciales sobre el feto.

Interacciones.

Ketoconazol: inhibición del metabolismo hepático de la sibutramina (inhibición de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450). Cimetidina: no modifica la eliminación de sibutramina en un grado con significación clínica. Alcohol: a pesar de no existir datos, se debería evitar el consumo de alcohol. IMAO: evitar su administración conjunta con IMAO, se deben suspender los IMAO al menos 2 semanas antes de iniciar el tratamiento con sibutramina, o suspender la sibutramina 2 semanas antes de iniciar la administración de IMAO. Anorexígenos centrales: no administrar junto con ningún otro agente para el tratamiento de la obesidad de acción central. Anticonceptivos orales: pueden administrarse conjuntamente.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sibutramina. Pacientes con antecedentes de anorexia nerviosa, bulimia nerviosa, embarazo y lactancia.

Sobredosificación.

No se registraron sobredosificaciones hasta el momento. En caso de que ocurran se deberían monitorear la función respiratoria, cardíaca y el estado de otros signos vitales.