Tolmetina

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio no esteroide.

Propiedades.

Tolmetina es un antiinflamatorio no esteroide, cuya absorción luego de su administración oral es rápida y casi completa, el máximo de concentración plasmática se observa entre los 30 y 60 minutos. Tolmetina se elimina totalmente por vía renal luego de las 24 horas de su administración. Su vida media es de 2-3 horas. Como los otros fármacos antiinflamatorios no esteroides (naproxeno, diclofenac, piroxicam), la tolmetina actúa sobre la cascada del ácido araquinodónico bloqueando la COX (ciclooxigenasa), que es la enzima que actúa sobre la producción y liberación de prostaglandinas (PG) responsables del dolor y la inflamación. La tolmetina es un derivado del ácido acético (carbo-hetero-acético) como el sulindac y la acemetacina.

Indicaciones.

Patologías inflamatorias o dolorosas de origen mioarticular, patologías reumáticas que incluyen artritis reumatoidea, osteoartritis, artritis reumatoidea juvenil, espondilitis anquilosante y lesiones deportivas como esguinces, torceduras, desgarros, distensiones y luxaciones.

Dosificación.

Adultos: vía oral, de 600mg a 1.800mg diarios tres veces al día. Niños mayores de 2 años: vía oral, dosis inicial de 20mg/kg/día en dosis divididas. Dosis de mantenimiento entre 15 y 30mg/kg/día.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas incluyen malestar y raramente hemorragia gastrointestinal, náuseas, dispepsia, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, vómito, constipación, gastritis, cefalea, astenia, dolor torácico, aumento de la presión, mareos, somnolencia, depresión, aumento de peso, pérdida de peso, irritación cutánea, tinnitus, disminución de la hemoglobina y hematócito no asociado con la hemorragia gastrointestinal, elevación del nitrógeno ureico e infección del tracto urinario. Menos frecuentemente se observaron glositis, estomatitis, fiebre, linfadenopatía, enfermedad del suero, anemia hemolítica, trombocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, insuficiencia cardíaca congestiva en pacientes con función cardíaca comprometida, urticaria, púrpura, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, disuria, insuficiencia renal, epistaxia, neuropatía óptica y alteraciones en la retina y mácula.

Precauciones y advertencias.

Puesto que tolmetina al igual que otros antiinflamatorios no esteroides puede provocar constricción del ductus arteriosus del útero durante el tercer trimestre del embarazo, ocasionando hipertensión pulmonar persistente del recién nacido, se recomienda no administrar esta droga durante el embarazo, a no ser que el beneficio potencial para la madre justifique el riesgo sobre el feto. Se aconseja no administrar tolmetina durante la lactancia, ya que este medicamento es secretado por leche materna humana y su seguridad y efectividad no se han estudiado en niños menores de 2 años. Tolmetina no debe administrarse a pacientes que hayan padecido síntomas de asma, urticaria, rinitis y otros síntomas de reacción alérgica o anafilactoide con el uso de otros antiinflamatorios no esteroides. Se recomienda realizar controles periódicos a aquellos pacientes tratados crónicamente con tolmetina y que padezcan de hemorragia, ulceración o perforación gástrica. En caso de que el paciente requiera dosis elevadas de este medicamento, se debe advertir acerca de un mayor riesgo de toxicidad gastrointestinal. Se aconseja suspender la administración de tolmetina en pacientes con alteraciones renales, ya que esta droga puede exacerbar la disminución del flujo renal o volumen sanguíneo. Puesto que algunos pacientes tratados con tolmetina padecen de edema periférico, se aconseja administrar con precaución en pacientes con disfunción cardíaca, hipertensión o patologías que conllevan una importante retención hídrica. Se recomienda suspender el uso de tolmetina cuando se observa un aumento de alteraciones hepáticas preexistentes o manifestaciones sistémicas (eosinofilia, rash, etc.); se reportaron casos de ictericia y hepatitis fatal debido al uso de tolmetina en pacientes con antecedentes de anomalías en el hígado. Los pacientes que desarrollen trastornos visuales durante el tratamiento con tolmetina deberán practicarse exámenes oftalmológicos de control. Administrar con precaución tolmetina a aquellos pacientes con terapia anticoagulante, ya que se pueden observar aumentos en el tiempo de protrombina y sangrado. Los pacientes que presentan una reacción anafilactoide con tolmetina deben ser tratados con la terapia convencional (epinefrina, antihistamínicos o esteroides). Tolmetina no ha demostrado tener efectos carcinogénicos, mutagénicos o sobre la fertilidad.

Interacciones.

Tanto la concentración plasmática máxima de tolmetina como su biodisponibilidad se reducen significativamente cuando se administra la droga inmediatamente después de la ingesta alimenticia. Este efecto no se observa cuando se administra tolmetina junto con hidróxido de aluminio o magnesio. No se observó ningún tipo de interacción entre la tolmetina y agentes hipoglucémicos como las sulfonilureas o la insulina. Tolmetina inhibe la función plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad a esta droga o a otros antiinflamatorios no esteroides.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis aguda se recomienda realizar vaciamiento gástrico, administración de carbón activado y terapia de soporte general.