Zolmitriptán

Acción terapéutica.

Antimigrañoso.

Propiedades.

Es un agonista selectivo de los receptores serotoninérgicos vasculares 5HT_1D que además posee afinidad moderada sobre los receptores serotoninérgicos 5HT_1A y mínima sobre los receptores 5HT₂, 5HT₃, 5HT₄, alfaadrenérgicos y betaadrenérgicos, histaminérgicos, muscarínicos y dopaminérgicos. Los receptores 5HT_1D median la constricción de los vasos craneanos y de la duramadre, que son inervados por fibras aferentes del trigémino que transportan el estímulo doloroso asociado con la vasodilatación. El zolmitriptán inhibe la liberación de neuropéptidos y de péptidos vasoactivos [péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP), péptido intestinal vasoactivo (VIP) y sustancia P], posee también efecto vasodilatador central a través del bloqueo de la vía refleja mediada por las fibras ortodrómicas del trigémino y por la inervación parasimpática de la circulación cerebral. El fármaco se absorbe con rapidez y su biodisponibilidad por vía oral es del 40% al 60%. Se biotransforma para dar metabolitos activos, uno de ellos es 2 a 6 veces más potente que la droga original. La farmacocinética es lineal, su absorción no es afectada por la ingestión con alimentos y no requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. El fármaco se metaboliza en el hígado y los metabolitos se eliminan por vía renal (60%), mientras que 30% de la dosis administrada se halla sin modificar en las heces. Su unión a las proteínas plasmáticas es de 25% y su vida media y la de los metabolitos es de 2,5 a 3 horas.

Indicaciones.

Tratamiento agudo de la migraña.

Dosificación.

Una única dosis de 2,5 a 5mg suele ser suficiente para controlar la migraña. Ante una recidiva, puede repetirse una segunda dosis a las 2 horas. La dosis diaria no debiera superar los 15mg.

Reacciones adversas.

Náuseas, mareos, somnolencia, sensación de calor, astenia, sequedad bucal.

Precauciones y advertencias.

Evitar su administración a pacientes afectados por arritmias asociadas con vías de conducción accesorias y a quienes sufran síndrome sintomático de Wolf-Parkinson-White. La indicación de zolmitriptán debe estar fundamentada en un diagnóstico claro de migraña, descartando toda otra posible patología nerviosa. Evitar la administración de zolmitriptán a pacientes afectados o con sospecha de padecer enfermedad arterial coronaria, debido al riesgo de espasmo coronario. Si aparece somnolencia, evitar la operación de vehículos y maquinaria pesada. Ante la falta de estudios clínicos se recomienda no administrar en mujeres embarazadas o en período de lactancia a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

Interacciones.

Evitar la administración de agonistas serotoninérgicos dentro de las 12 horas de ingerido el zolmitriptán debido a los efectos sinérgicos. IMAO-A: inhibición leve de la metabolización del zolmitriptán, reducir la dosis máxima de éste a 7,5mg/día en pacientes que reciben IMAO-A. El uso junto con fluoxetina, IMAO-B, betabloqueantes, dihidroergotamina, ergotamina, paracetamol, metoclopramida y pizotifeno no produce efectos indeseables.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al zolmitriptán. Pacientes con hipertensión arterial no controlada. Cardiopatía isquémica.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis se recomienda tratamiento sintomático, incluido el mantenimiento de la vía aérea, ventilación adecuada y monitoreo del estado cardiovascular.