HEMESTAL*

SILANES

Denominación genérica: Hemezol.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas y polvo para solución inyectable IM e IV. Cada tableta contiene: Hemezol 500 mg, excipiente cbp 1 tableta. Cada frasco ámpula con liofilizado contiene: hemezol 500 mg, ampolleta con disolvente: agua inyectable 3 ml.
Indicaciones terapéuticas: Las tabletas están indicadas en el tratamiento de la amibiasis invasora, intestinal aguda o crónica, absceso hepático y otras formas de amibiasis invasora extraintestinal. Giardiasis, vaginitis y/o uretritis por Trichomonas y/o Gardnerella. La solución inyectable: absceso hepático amibiano y otras formas de amibiasis invasora grave. Tratamiento o prevención de infecciones por bacterias anaerobias grampositivas o gramnegativas como: Bacteroides fragilis y melaninogénico, Veillonella, Fusobacterium, Propionibacterium, Clostridium, Peptococcus y Peptostreptococcus.
Farmacocinética y farmacodinamia: HEMESTAL* es un derivado imidazólico que actúa a nivel tisular, cuyo mecanismo de acción no está del todo aclarado; a la fecha se sabe que determina una pérdida de la estructura helicoidal del ADN, una ruptura de las cadenas y una alteración concomitante de su función. HEMESTAL* al ser administrado por vía bucal o parenteral al llegar a plasma da origen a dos metabolitos activos, que tienen una farmacocinética diferente. HEMESTAL* por vía bucal, un metabolito activo alcanza concentraciones máximas plasmáticas de 17 mcg/ml en 45 minutos, con una vida media plasmática de 90 minutos, con un 37.8% de biodisponibilidad de la dosis administrada. El segundo metabolito su máxima concentración plasmática es de 23 mcg/ml lográndolo en 4 horas, con una vida media de 12 horas y un 16.8% de biodisponibilidad de la dosis dada. Esta farmacocinética de HEMESTAL* permite una acción amebicida, tricomonicida y giardicida rápida y sostenida en 24 horas en el sitio de la infección. HEMESTAL* administrado por vía intramuscular, el primer metabolito activo alcanza niveles máximos plasmáticos de 5.33 mcg/ml en 15 minutos postaplicación, con una vida media de 1:20 hora y un 19.3% de biodisponibilidad. El segundo metabolito alcanza su máxima concentración plasmática 2:00 horas posaplicación con un rango de 3.3 mcg/ml que se mantiene en ese rango por más de 6 horas, tiene una vida media de 11:44 horas y proporciona un 56.6% de biodisponibilidad de la dosis dada, esta farmacocinética es lo que permite administrar el fármaco cada 12 a 24 horas por vía parenteral. Estos metabolitos activos de HEMESTAL* se encuentran en hígado, colon, riñón y secreciones vaginales en altas concentraciones y en leche materna, como en saliva las concentraciones son bajas. HEMESTAL* se elimina principalmente por vía renal con la orina, tanto en forma de sus dos metabolitos activos como oxidados y unidos al ácido glucurónico que son metabolitos inactivos.
Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, hipersensibilidad, ingestión de bebidas alcohólicas, padecimientos activos del SNC, discrasias, insuficiencia hepática grave.
Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Los estudios preclínicos y clínicos no han demostrado efectos nocivos en el embarazo, por norma general se restringe su uso en dicho estado, salvo criterio médico, valorando el riesgo contra el beneficio de uso. Dado que el medicamento se elimina en cantidad en la leche no se aconseja su uso en la lactancia.
Precauciones generales: No prolongar el tratamiento más de 10 días. No exceder la dosis diaria de 2.5 g. Evítese la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento. En los casos de insuficiencia renal manifiesta, reducir la dosis de HEMESTAL* a la mitad si el médico lo considera oportuno. HEMESTAL* Inyectable puede administrarse solo o asociado con otros agentes antibacterianos, pero aplicándolos por separado nunca en el mismo frasco o jeringa de solución, para aplicación parenteral.
Reacciones secundarias y adversas: Náuseas, vómitos, sabor metálico y desagradable en la boca, cefalalgia, diarrea, mareo, rash, prurito. A dosis altas: fiebre, eritema, leucopenia, convulsiones, neuropatía periférica. Si se ingieren bebidas alcohólicas se presenta una reacción disulfirámica caracterizada por: enrojecimiento y sensación de calor en la cara, cefalea y ocasionalmente descenso de la tensión arterial. Con el inyectable si se aplica por vía intramuscular puede presentarse dolor en el sitio de la aplicación de corta duración. Todas estas reacciones indeseables desaparecen al terminar la terapia o suspenderla.
Interacciones medicamentosas y de otro género: HEMESTAL* potencializa a los anticoagulantes warfarínicos y cumarínicos. Ingestión de bebidas alcohólicas.
Alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio: No se presenta.
Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Carece de tales efectos y no modifica la fertilidad.
Dosis y vía de administración: Tabletas y solución inyectable: + amibiasis adulto: de 1.500 a 2.0 g en 24 horas (3 a 4 tabletas al día) durante 5 a 7 días, dosis máxima al día 2.5 g o bien un frasco-ámpula de 500 mg por vía IM cada 12-24 horas durante 3 días y continuar con 1 tableta cada 8 horas durante 4 días. En casos graves de amibiasis: un frasco ámpula de 500 mg por vía IM o IV cada 12-24 horas; dosis que puede aumentarse cada 8 horas Amibiasis infantil: de acuerdo a la edad, la dosis variará de 30 a 40 mg/kg/24 horas durante 7 días. + Vaginitis y/o uretritis por tricomonas y/o Gardnerella: de 3 a 4 tabletas al día (1.500 a 2.0 g/día) durante 5-7 días a cada miembro de la pareja. Niños: 20 mg/kg/día durante 7 días. + Giardiasis: en adulto 3 tabletas (1.500 g) al día durante 5-7 días. En niños: 20 mg/kg/día repartido en 3 tomas durante 5 a 7 días. + Absceso hepático amibiano o infecciones por anaerobios: adulto y niños mayores de 12 años: 1 frasco ámpula por vía endovenosa en solución: salina o glucosada al 5% cada 6 a 8 horas. Si prefiere se puede dosificar a razón de 15 mg/kg de peso corporal en solución salina o glucosada al 5% como dosis de impregnación, continuar cada 6 a 8 horas con 7.5 mg/kg/de peso en solución salina o glucosada al 5%. Niños menores de 12 años: 7.5 mg/kg de peso cada 6 a 8 horas en solución salina o glucosada al 5%.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En la sobredosis o ingesta accidental se deberá provocar el vómito y aplicar medidas terapéuticas sintomáticas.
Presentación(es): Caja con 20 tabletas. Caja con tres frascos ámpula con liofilizado, tres ampolletas con disolvente de 3 ml.
Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese en lugar fresco y seco.
Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas.
Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIOS SILANES, S.A. de C.V., Amores 1304, Col. del Valle, México, 03100, D.F. *Marca registrada.
Número de registro del medicamento: 0111M80 SSA-IV y 0110M80 SSA-IV.
Clave de IPPA: IEAR-21654/94