CANDIPRES

PRECIMEX

Denominación genérica: Amfotericina B.
Forma farmacéutica y formulación: Caja con frasco ámpula con liofilizado. Fórmula: El frasco ámpula con liofilizado contiene: Amfotericina B 50 mg. Excipiente c.s.
Indicaciones terapéuticas: La amfotericina B es un antibiótico macrólido heptano con actividad antimicótica contra las especies de Candida, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis y algunas especies de Aspergyllus. La amfotericna B tiene actividad limitada contra protozoos, Leishmania braziliensis y Naegleria fowleri. A pesar de ser un antibiótico, no tiene actividad antimicrobiana. Por vía intravenosa, la amfotericina B es el tratamiento de elección para mucormicosis, aspergilosis invasora, esporotricosis extracutánea y criptococosis; es preferible a los imidazoles y triazoles en la blastomicosis, histoplasmosis, coccidioidomicosis cuando estas micosis son rápidamente progresivas o afectan al sistema nervioso central. La amfotericina puede emplearse en casos de pacientes con neutropenia profunda y fiebre que no responden a antibacterianos de amplio espectro. Administrada una vez por semana, puede prevenir las recidivas en pacientes con SIDA tratados con éxito de criptococosis o histoplasmosis.
Farmacocinética y farmacodinamia: La amfotericina B administrada a través de infusiones intravenosas diarias y repetidas de 0.5/Kg en adultos producen concentraciones plasmáticas de 1 a 1.5 mg/ml al final de la infusión que caen a 0.5 a 1.0 mg/ml en 24 horas. En la corriente sanguínea, la amfotericina B se libera de su complejo desoxicolato y la amfotericina B que permanece en el plasma se une a proteínas en un 90%. Se elimina por orina y de la dosis administrada el 2 a 5% aparece en la orina. Las concentraciones máximas se encuentran en el hígado y bazo, con cantidades menores en riñón y pulmones. Es probable que la amfotericina B atraviese la placenta. En líquido cefalorraquídeo, humor vítreo y líquido amniótico, las concentraciones son mínimas. Su actividad antimicótica depende en parte de su unión a la porción esterol, principalmente ergosterol presente en la membrana de los hongo sensibles. Esta interacción parece formar poros o canales, lo que aumenta la permeabilidad de la membrana y permite la filtración de una variedad de moléculas pequeñas y así se destruye el hongo. Se piensa que la amfotericina B potencia la inmunidad celular del paciente.
Contraindicaciones: Contraindicado en pacientes que han tenido hipersensibilidad a la amfotericina B o a cualquiera de los componentes de la fórmula, al menos que en opinión del médico, la enfermedad que requiere tratamiento sea mortal y que sólo responde a la amfotericina B.
Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Generales: La amfotericin B se debe administrar únicamente por vía intravenosa y bajo estrecha vigilancia clínica por personal entrenado. La infusión rápida intravenosa en menos de una hora, particularmente en pacientes con insuficiencia renal, se ha asociado con hipercalemia y arritmias y por tanto se debe evitar. También es deseable vigilar regularmente la función hepática, electrólitos séricos (particularmente magnesio y potasio), y biometría hemática. Los resultados de laboratorio daran la pauta para ajustar la dosis. Uso durante el embarazo y la lactancia: estudios de reproducción en animales no han mostrado daño al feto con la administración de amfotericina B: se han tratado con éxito con amfotericina B enfermedades sistémicas con hongos en mujeres embarazadas, sin efectos nocivos para el feto, los resultados en animales no son siempre predictivos de la respuesta humana y no se han hecho estudios aducuados y bien controlados en mujeres embarazadas; éste medicamento podría usarse durante el embarazo sólo si es estrictamente necesario. Lactancia: No se sabe si la amfotericina B se excreta en la leche humana. Asimismo, los datos disponibles acerca de la posible absorción por vía oral son contradictorios. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, y por la toxicidad potencial de la amfotericina B es prudente aconsejar a las madres que se suspenda la lactancia durante el tratamiento.
Reacciones secundarias y adversas: Algunos pacientes pueden tolerar la dosis total de amfotericina B sin dificultad, la mayoría muestra alguna forma de intolerancia al medicamento al inicio del tratamiento. Se mejorara la tolerancia con la administración de aspirina, antihistamínicos o antiemeticos. Pequeñas dosis de corticosteroides justo antes o durante la infusión de amfotericina, ayudan a disminuir la incidencia de tromboflebitis, la extravasacion puede ocasionar irritación química. Las reacciones adversas más comúnmente observadas son: Generales: fiebre, malestra general, pérdida de peso. Gastrointestinales: anorexia; vómito, diarrea, dolor cólico hipogástrico. Locales: dolor en el sitio de inyección con o sin flebitis. Neurológicas: cefalea Renales: disminución de la función renal y anormalidades como son: azotemia, aumento de la creatinina sérica, acidosis tubular renal, todo esto mejora con la interrupción del tratamiento. Puede haber alteración permanente en pacientes que reciben grandes dosis acumulativas (más de 5 g) de amfotericina B. También se han reportado las siguientes reacciones adversas:. Generales: Rubor. Alérgicas: Reacciones anafilactoides. Cardiovasculares: paro cardiaco, arritmias incluyendo fibrilación ventricular. Dermatológicas: Eritema, sobre todo maculopapular; prurito. Gastrointestinales: Anormalidades de las pruebas de función hepática aguda, melena. Pulmonares: Disnea, edema pulmonar no cardiaco. Renal: Hipomagnesemia, insuficiencia renal.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Cuando se administra simultáneamente, puede interactuar con los siguientes medicamentos: Otros medicamentos nefrotóxicos: por ejemplo, cisplatino, pentamidina. aminoglucósidos y ciclosporina pueden aumentar el potencial de nefrotoxicidad y, por lo tanto, deben usarse con mucha precaución. Corticosteroides y corticotropina (ACTH), puede potenciar la hipocalemia inducida por amfotericina B Agentes cuyo efecto o toxicidad se pueden aumentar por la hipocalemia: por ejemplo, digitálicos, relajantes muscoesqueléticos y agentes antiarrítmicos. Transfusiones de leucocitos. Aún cuando no se han observado en todos los estudios se han visto reacciones pulmonares en pacientes a quienes se les administró amfotericina B durante o poco después de transfusiones de leucocitos.
Alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio: Han sido descritas las siguientes alteraciones anemis normocítica, aumento de la creatinina sérica, anormalidades de la prueba de función hepática, de las pruebas de coagulación. Además se han reportado hipomagnesemia e hipercalemia.
Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han hecho estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico. Tampoco hay estudios para determinar mutagenicidad o si este medicamento afecta la fertilidad en hombres y mujeres.
Dosis y vía de administración: CANDIPRES debe administrarse por vía intravenosa en infusión lenta en un tiempo aproximado de 6 horas. La concentración que se recomienda para la venoclisis es de 0.1 mg/ml a 1 mg/10 ml.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Puede ocasionar paro cardiorrespiratorio. Si se sospecha una sobredosis debe suspenderse el tratamiento y vigilar ala paciente, además de instituir el tratamiento de sostén de acuerdo a las necesidades del paciente. La amfotericina B no es hemodializable, antes de reanudar el tratamiento, deben estabilizarse las condiciones del paciente (incluyendo la corrección de las deficiencias de electrólitos, etc.).
Presentación(es): Caja con un frasco ámpula con liofilizado con 50 mg,
Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese en refrigeraciópn entre 2°C - 8°C. No se congele Protéjase de la luz.
Leyendas de protección: Su empleo se restringe a las unidades hospitalarias debido a la forma de administración y para prevenir y controlar las reacciones secundarias. No deben administrarse simultáneamente corticosteroides. No se administre sin leer instructivo anexo. No se use en el embarazo. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PRECIMEX, S.A. de C.V., Km 52.8 Carr. Naucalpan Toluca Eje 1 Norte Manz. C Lote 3 Ampliación Parque Industrial Toluca 2000, Toluca, 50200, Edo. de México.
Número de registro del medicamento: 115M92 S.S.A. IV.
Clave de IPPA: JEAR-109803/RM2001.