Teofilina

Sinónimos.

1,3-dimetilxantina.

Acción terapéutica.

Broncodilatador.

Propiedades.

La teofilina relaja directamente el músculo liso de los bronquios y de los vasos sanguíneos pulmonares. Los mecanismos de acción propuestos son: a) aumento del AMP cíclico producido por la acción inhibitoria de la droga sobre la fosfodiesterasa, enzima que lo degrada, y b) bloqueo de los receptores para adenosina. Se administra por vía oral y rectal. La absorción por vía oral depende de la forma farmacéutica utilizada. Los líquidos orales y comprimidos no recubiertos se absorben con rapidez y por completo en el intestino, y alcanzan niveles séricos adecuados a 30 a 60 minutos. Los comprimidos con cubierta entérica y los de liberación prolongada tienen una absorción más lenta. La administración rectal también es más lenta e irregular y menos aconsejable, salvo en aquellos casos en que las preparaciones orales no se toleren. La teofilina absorbida se une reversiblemente a las proteínas plasmáticas en 53% a 65%; esta unión es menor en lactantes prematuros y adultos con cirrosis hepática. Su metabolismo es hepático y se metaboliza a cafeína en todos los grupos etarios. Alrededor de 10% se excreta sin modificar por orina. En concentraciones inferiores a 20mg/ml la cinética de eliminación es de primer orden; en concentraciones superiores, la cinética se hace dependiente de la dosis. La vida media es muy variable, se encuentra alargada en prematuros, obesos y pacientes con enfermedades hepáticas e insuficiencia cardíaca, y está acortada en niños y en fumadores (después de dejar de fumar, la normalización de la farmacocinética de la teofilina puede no producirse hasta un período de 3 meses a 2 años). La concentración sérica terapéutica es entre 10mg y 20mg/ml. Atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. La aminofilina es el derivado etilendiamínico de la teofilina. Se administra por vía oral, rectal o intravenosa. Su biodisponibilidad es aproximadamente 80% de la biodisponibilidad de la teofilina anhidra. Se metaboliza a teofilina anhidra y la ventaja principal es su seguridad cuando se administra por vía intravenosa.

Indicaciones.

Profilaxis y tratamiento del asma bronquial; tratamiento del enfisema pulmonar u otra enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Dosificación.

La dosis se debe calcular en términos de teofilina anhidra. a) Dosis oral: debido a la gran variabilidad de un individuo a otro, la dosis y frecuencia de administración debe calcularse para cada sujeto según la mejoría sintomática, la aparición de efectos colaterales y la necesidad de mantener los niveles séricos de teofilina entre 10mg y 20mg/ml. Adultos: la dosis inicial habitual es de 50mg a 200mg cada 6 horas y la de mantenimiento de 100mg a 400mg cada 6 horas. Niños: es preferible comenzar con 16mg/kg/día en dosis divididas cada 6 horas, pero con frecuencia se necesitan dosis superiores a 24mg/kg/día. b) Dosis rectal: adultos, 250mg a 500mg cada 8 a 12 horas; niños: 7mg/kg cada 12 horas. c) Dosis intravenosa: es objetivo principal conseguir rápidamente una concentración plasmática constante de teofilina de 10mg a 20mg/ml. Si el paciente no ha recibido previamente dosis alguna de teofilina la dosis de carga promedio es de 5mg/kg (6mg/kg de aminofilina); la dosis de mantenimiento para las segundas 12h es de 0,85mg/kg/hora (1mg/kg/hora de aminofilina) para niños y de 0,5mg/kg/hora (0,6mg/kg/hora de aminofilina) para adultos, y para el mantenimiento después de las primeras 12h, 0,8mg/kg/hora (0,9mg/kg/hora de aminofilina) en niños y 0,4mg/kg/hora en adultos.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, diarrea, diuresis aumentada, cefalea y nerviosismo. Cuando la concentración sérica está entre 25mg y 35mg/ml pueden aparecer taquicardia sinusal y extrasístoles ventriculares aisladas; cuando la dosis supera 35mg/ml hay riesgo de extrasístole ventricular frecuente, taquicardia ventricular, hemorragia gastrointestinal y crisis convulsivas tipo gran mal.

Precauciones y advertencias.

Esta droga debe ser utilizada con cuidado en pacientes con arritmias preexistentes (la situación puede exacerbarse), en casos de insuficiencia cardíaca (las xantinas son potencialmente cardiotóxicas); en gastritis activa o úlcera péptica activa, en lesión miocárdica aguda, de hipertrofia prostática (puede aparecer retención urinaria); en enfermedad hepática y en presencia de hipertiroidismo (puede aumentar el aclaramiento plasmático). Se recomienda controlar las concentraciones séricas de teofilina en especial con el uso prolongado, o en dosis mayores que las habituales, debido a las variaciones entre los pacientes en la dosificación requerida para conseguir una concentración sérica terapéutica.

Interacciones.

En administración simultánea con betabloqueantes puede originar una mutua inhibición de los efectos terapéuticos; la administración junto con cimetidina, eritromicina, clindamicina, lincomicina y troleandomicina puede aumentar el nivel sérico de teofilina; el uso simultáneo con carbonato de litio aumenta la excreción renal del litio.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la teofilina.

Interacciones

Teofilina interactuando con Acebutolol

Teofilina interactuando con Adalimumab

Teofilina interactuando con Adenosina

Teofilina interactuando con Alopurinol

Teofilina interactuando con Aminoglutetimida

Teofilina interactuando con Antibióticos macrólidos

Teofilina interactuando con Anticonceptivos orales

Teofilina interactuando con Atenolol

Teofilina interactuando con Atomoxetina

Teofilina interactuando con Azatioprina

Teofilina interactuando con Barbitúricos

Teofilina interactuando con Benzodiazepinas

Teofilina interactuando con Betabloqueantes

Teofilina interactuando con Bisoprolol

Teofilina interactuando con Bloqueantes neuromusculares

Teofilina interactuando con Broncodilatadores

Teofilina interactuando con Broncodilatadores simpaticomiméticos

Teofilina interactuando con Cannabinoides

Teofilina interactuando con Carbamazepina

Teofilina interactuando con Cefoxitina

Teofilina interactuando con Ciclotiazida

Teofilina interactuando con Cimetidina

Teofilina interactuando con Ciprofloxacina

Teofilina interactuando con Claritromicina

Teofilina interactuando con Cortivazol

Teofilina interactuando con Dasatinib

Teofilina interactuando con Deferasirox

Teofilina interactuando con Diltiazem

Teofilina interactuando con Disulfiram

Teofilina interactuando con Diuréticos tiazídicos

Teofilina interactuando con Drospirenona + etinilestradiol

Teofilina interactuando con Eritromicina

Teofilina interactuando con Esmolol

Teofilina interactuando con Estradiol

Teofilina interactuando con Febuxostat

Teofilina interactuando con Fenitoína

Teofilina interactuando con Fenoterol

Teofilina interactuando con Fluoroquinolonas

Teofilina interactuando con Fluvoxamina

Teofilina interactuando con Fosfenitoína

Teofilina interactuando con Furosemida

Teofilina interactuando con Glimepirida

Teofilina interactuando con Gliquidona

Teofilina interactuando con Glisentida

Teofilina interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)

Teofilina interactuando con Halotano

Teofilina interactuando con Hidrocortisona

Teofilina interactuando con Hierbas medicinales

Teofilina interactuando con Hormonas tiroideas

Teofilina interactuando con Idrocilamida

Teofilina interactuando con Inductores de CYP1A2

Teofilina interactuando con Inductores de CYP3A4

Teofilina interactuando con Inhibidores de CYP1A2

Teofilina interactuando con Inhibidores de CYP3A4

Teofilina interactuando con Inhibidores de proteasa VIH

Teofilina interactuando con Interferón

Teofilina interactuando con Interferón alfa

Teofilina interactuando con Iobenguane

Teofilina interactuando con Ipriflavona

Teofilina interactuando con Isoniazida

Teofilina interactuando con Ketoconazol

Teofilina interactuando con Labetalol

Teofilina interactuando con Levalbuterol

Teofilina interactuando con Levofloxacina

Teofilina interactuando con Litio carbonato

Teofilina interactuando con Lomustina

Teofilina interactuando con Metildigoxina

Teofilina interactuando con Metoprolol

Teofilina interactuando con Mexiletina

Teofilina interactuando con Modafinilo

Teofilina interactuando con Moracizina

Teofilina interactuando con Nabilona

Teofilina interactuando con Nadifloxacina

Teofilina interactuando con Nebivolol

Teofilina interactuando con Neostigmina

Teofilina interactuando con Nifedipina

Teofilina interactuando con Nilutamida

Teofilina interactuando con Nitrazepam

Teofilina interactuando con Norfloxacina

Teofilina interactuando con Norgestimato + etinilestradiol

Teofilina interactuando con Pantoprazol

Teofilina interactuando con Pefloxacina

Teofilina interactuando con Pentoxifilina

Teofilina interactuando con Pirantelo

Teofilina interactuando con Pirbuterol

Teofilina interactuando con Piridostigmina bromuro

Teofilina interactuando con Preparados para alimentación enteral

Teofilina interactuando con Quinina

Teofilina interactuando con Quinolonas

Teofilina interactuando con Rabeprazol

Teofilina interactuando con Regadenosón

Teofilina interactuando con Rifamicina

Teofilina interactuando con Rifampicina

Teofilina interactuando con Ritonavir

Teofilina interactuando con Roflumilast

Teofilina interactuando con Ropivacaína

Teofilina interactuando con Rufloxacina

Teofilina interactuando con Salbutamol

Teofilina interactuando con Simpaticomiméticos

Teofilina interactuando con Sulfinpirazona

Teofilina interactuando con Tacrina

Teofilina interactuando con Telitromicina

Teofilina interactuando con Terbutalina

Teofilina interactuando con Tetraciclinas

Teofilina interactuando con Tiabendazol

Teofilina interactuando con Ticlopidina

Teofilina interactuando con Tocilizumab

Teofilina interactuando con Troleandomicina

Teofilina interactuando con Verapamilo

Teofilina interactuando con Vidarabina

Teofilina interactuando con Zafirlukast

Teofilina interactuando con Zileutón

ISPR

ELIXOFILINABayer de México, S.A. de C.V. (Div. Farma)
PHARMAFIL LPLaboratorios Alpharma, S.A. de C.V.
TEOLONGAbbott Labs. de México, S.A. de C.V.

Asociaciones

AMINOEFEDRISON NFSiegfried Rhein, S.A. de C.V.

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