DICLOFENACO/VITAMINA B1, B6 Y B12 FORTE

SERRAL

Diclofenac. Tiamina. Piridoxina. Vitamina B12. Analgésico. Antiinflamatorio. Grag. x 30.

Diclofenac

Acción terapéutica.

Analgésico y antiinflamatorio.

Propiedades.

Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas; éstas desempeñan una acción importante respecto de la aparición de la inflamación, dolor y fiebre, la hialuronidasa producida por gérmenes y la agregación plaquetaria. Se absorbe en forma rápida y luego de ingerir 50mg, las concentraciones plasmáticas alcanzan el valor máximo de 3,9mmol/L al cabo de 20 a 60 minutos. La mitad de la dosis se metaboliza en el hígado y se fija 99% a las proteínas séricas (albúminas). Se excreta 60% por orina en forma de metabolitos mientras que el resto se elimina por la bilis en las heces.

Indicaciones.

En tratamientos breves de las siguientes afecciones agudas: procesos inflamatorios postraumáticos, reumatismo extraarticular, infecciones dolorosas e inflamatorias de garganta, nariz, oído (ej.: faringoamigdalitis). Procesos dolorosos o inflamatorios en ginecología, anexitis, dismenorrea primaria. Estados dolorosos posoperatorios.

Dosificación.

Adultos: la dosis diaria inicial es de 100 a 150mg, que se distribuirán en general en 2 o 3 tomas. En la dismenorrea primaria, la dosis diaria suele ser de 50 a 150mg, según cada paciente. La dosis inicial se elegirá entre 50 a 100mg que se aumentará, de ser preciso, en el curso de varios ciclos menstruales, hasta 200mg al día como máximo. Ampollas: 75mg una vez al día. En casos graves pueden administrarse 2 inyecciones diarias. Este tratamiento inyectable no debe extenderse más de dos días. Una vez solucionada la crisis aguda podrá continuarse el tratamiento con comprimidos o supositorios.

Reacciones adversas.

Gastrointestinales: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea. Rara vez hemorragias, úlcera péptica. En casos aislados: trastornos hipogástricos (colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de colitis ulcerativa). Sistema nervioso central: cefaleas, mareos, vértigo. En raras ocasiones somnolencia y en casos aislados trastornos de la visión. Dermatológicos: rash o erupción cutánea. Hemáticos: en casos aislados: trombocitopenias, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica. Renales: raras veces insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias, síndrome nefrótico. Reacciones de hipersensibilidad (broncospasmos, reacciones sistémicas anafilácticas, incluso hipotensión). Raras veces hepatitis con ictericia o sin ella.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de úlcera péptica, enfermedad de Crohn o con trastornos hematopoyéticos, como afecciones hepáticas, cardíacas o renales graves deberán mantenerse bajo estricto control médico. En pacientes sometidos a tratamiento prolongado se deberán realizar recuentos hemáticos periódicos y controlar la función hepática y renal. Especial precaución en pacientes de edad avanzada, diminuyendo la dosis en ancianos débiles o de bajo peso y en los que están con tratamiento diurético. Se recomienda su no prescripción durante el período de embarazo. No administrar sobre todo en el tercer trimestre del embarazo (por posible inhibición de las contracciones uterinas y cierre del ducto arterioso).

Interacciones.

Administrado en forma simultánea con preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel plasmático de éstos. Puede inhibir el efecto de los diuréticos. Se ha descripto que el peligro de hemorragias aumenta durante el empleo combinado de diclofenac y anticoagulantes. Puede aumentar la concentración sanguínea del metotrexato y elevar su toxicidad. La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede ser mayor mediante los efectos antiinflamatorios no esteroides del diclofenac sobre las prostaglandinas renales.

Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al diclofenac. Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides, está contraindicado en pacientes a quienes el ácido acetilsalicílico y otros agentes inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen ataques de asma, urticaria o rinitis aguda.

Sobredosificación.

Los casos de sobredosis con diclofenac se presentan en forma aislada. Los síntomas pueden incluir disturbios del sistema nervioso central (vértigo, cefalea, hiperventilación, disturbio de la conciencia y en niños también calambres mioclónicos), del tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos, dolor abdominal, sangrado), como también disminución de la función hepática y renal. No existe antídoto específico. Las medidas terapéuticas en el caso de sobredosis son las siguientes: lavado gástrico y tratamiento con carbón activado, lo más rápido posible para evitar la absorción. El tratamiento sintomático y de soporte se administrará en caso de complicaciones como hipotonía, insuficiencia renal, calambre, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Medidas específicas como la diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión probablemente no ayudan a la eliminación de agentes antiinflamatorios no esteroides, dada su alta tasa de ligación con proteínas y metabolismo extenso.

Tiamina

Sinónimos.

Vitamina B₁. Aneurina.

Acción terapéutica.

Suplemento nutricional.

Propiedades.

La tiamina se combina con trifosfato de adenosina (ATP) y forma una coenzima, el pirofosfato de tiamina, necesaria para el metabolismo de los hidratos de carbono. Las vitaminas B se absorben fácilmente en el tracto gastrointestinal, excepto en los síntomas de malabsorción. La tiamina se absorbe en su mayor parte en el duodeno. El alcohol inhibe la absorción de tiamina. La absorción total máxima al día de tiamina oral es de 5mg a 15mg. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal (casi completamente como metabolitos). Las cantidades superiores a las necesidades diarias se excretan en la orina como producto inalterado y metabolitos.

Indicaciones.

Estados carenciales de tiamina como resultado de una nutrición inadecuada o de malabsorción intestinal. La deficiencia de tiamina puede dar lugar a beriberi o encefalopatía de Wernicke. Las necesidades de todas las vitaminas son mayores durante el embarazo y la lactancia.

Dosificación.

Adultos: beriberi: 5mg a 10mg tres veces al día (en preparación polivitamínica); tratamiento de la deficiencia: 5mg a 10mg tres veces por día hasta que se produzca la mejoría. Dosis pediátricas: beriberi: lactantes 10mg/día; tratamiento de la deficiencia: 10mg a 50mg/día en varias tomas; suplemento dietético: lactantes 0,3mg a 0,5mg/día; niños: 0,5mg a 1mg/día. Ampollas: beriberi: adultos IM o IV lenta, 5mg a 100mg 3 veces por día, seguidos de administración oral; dosis pediátrica: suplemento nutricional (beriberi): IM o IV lenta, 10mg a 25mg.

Reacciones adversas.

Son de incidencia muy rara: rash cutáneo, prurito o sibilancias (por reacción anafiláctica).

Precauciones y advertencias.

Debido a la poca frecuencia con que se producen deficiencias de una sola vitamina B, normalmente se administran asociaciones. Las mejores fuentes dietéticas de tiamina son los cereales y las carnes (sobre todo la de cerdo). La administración parenteral sólo está indicada cuando la vía oral no es aceptable (por mareos o vómitos). No usar las vitaminas como sustituto de una dieta equilibrada. No se recomiendan las megadosis.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de encefalopatía de Wernicke. Ello se debe a que la carga de glucosa intravenosa puede precipitar o agravar esta patología en pacientes con deficiencia de tiamina; ésta se debe administrar antes que la glucosa.

Piridoxina

Sinónimos.

Vitamina B₆. Piridoxal fosfato. Adermina hidroclorhidrato.

Acción terapéutica.

Suplemento nutricional.

Propiedades.

La piridoxina se convierte en los eritrocitos en fosfato de piridoxal, que actúa como coenzima en varios procesos metabólicos que afectan a las proteínas, a los hidratos de carbono y a los lípidos. Está implicada en la conversión del triptófano a ácido nicotínico o a serotonina. Las vitaminas se absorben en forma rápida en el tracto gastrointestinal, excepto en los síndromes de malabsorción. La piridoxina se absorbe principalmente en el yeyuno y no se une a las proteínas. El fosfato de piridoxal se une en su totalidad a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado. Su vida media es de 15 a 20 días y se excreta por vía renal.

Indicaciones.

Deficiencia vitamínica por una nutrición inadecuada o síndrome de malabsorción. La deficiencia de una sola vitamina B es rara, ya que en general la deficiencia es múltiple. La deficiencia de piridoxina puede producir aciduria xanturénica, anemia sideroblástica, problemas neurológicos, dermatitis seborreica y aqueilosis. Algunos recién nacidos presentan un síndrome hereditario de dependencia de piridoxina y necesitan tomarla en la primera semana de vida, para evitar la anemia y el retraso mental; los signos son de hiperirritabilidad y ataques epileptiformes.

Dosificación.

Adultos: suplemento nutricional, síndrome de dependencia de piridoxina: 30mg a 600mg/día; mantenimiento: 50mg al día durante toda la vida. Suplemento dietético: 10mg a 20mg/día durante tres semanas, seguido de 2mg a 5mg/día durante varias semanas. Deficiencia inducida por fármacos: 10mg a 50mg/día para la causada por la penicilamina o de 100mg a 300mg/día para la causada por cicloserina, hidralazina o isoniazida. Alcoholismo: 50mg/día durante 2 a 4 semanas; si la anemia responde se debe continuar administrando piridoxina indefinidamente. Anemia sideroblástica hereditaria: 200 a 600mg/día durante 1 a 2 meses, seguidos de 30mg a 50mg/día durante toda la vida si fuera eficaz.

Reacciones adversas.

Rara vez produce toxicidad en personas con función renal normal. Las dosis de 200mg/día durante más de 30 días producen síndrome de dependencia de piridoxina. Las megadosis (2g a 6g diarios de piridoxina) durante varios meses han causado nefropatía sensorial severa que progresa desde marcha inestable con entumecimiento de los pies hasta torpeza en las manos; situación rever<->sible con la suspensión de la piridoxina.

Precauciones y advertencias.

No usar las vitaminas como sustituto de una dieta equilibrada. Es importante no exceder la ración dietética recomendada. Fuentes dietéticas de piridoxina: carnes, bananas, papas y cereales integrales. La administración parenteral sólo se indicará en casos de intolerancia en la vía oral (náuseas, vómitos, síndrome de malabsorción).

Interacciones.

Los siguientes medicamentos pueden actuar como antagonistas de la piridoxina y producir anemia o neuritis periférica, o aumento de su excreción urinaria: cloramfenicol, cicloserina, hidralazina, adrenocorticoides, azatioprina, clorambucilo, ciclofosfamida, ciclosporina, mercaptopurina, isoniazida o penicilamina. Los estrógenos pueden aumentar las necesidades de piridoxina. No se recomienda el uso con levodopa, ya que los efectos antiparkinsonianos de la levodopa se revierten con 5mg de piridoxina (esto no ocurre con la asociación carbidopa-levodopa).

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de la enfermedad de Parkinson.

Vitamina B12

Sinónimos.

Cianocobalamina. Hidroxocobalamina. Cobalamina. Cianocobamida.

Acción terapéutica.

Suplemento nutricional (vitamina).

Propiedades.

La vitamina B₁₂ se presenta en dos formas sintéticas, la hidroxocobalamina y la cianocobalamina. Actúa como coenzima en varias funciones metabólicas, incluido el metabolismo de grasas, carbohidratos y síntesis de proteínas. Es necesaria para el crecimiento y replicación celular, hematopoyesis, y síntesis de nucleoproteínas y mielina, por su efecto sobre el metabolismo de la metionina, el ácido fólico y el ácido malónico. La absorción, que no es dificultosa, excepto en los síndromes de malabsorción, se produce en la mitad inferior del íleon. La presencia del factor intrínseco (FI) es esencial para la absorción de vitamina B₁₂ administrada por vía oral; en el estómago se forma un complejo vitamina B₁₂-FI que pasa al intestino, allí se une a los receptores de la mucosa del íleon para que la vitamina B₁₂ se pueda absorber y pasar a la circulación. Su unión a las proteínas es muy alta (a proteínas plasmáticas específicas denominadas transcobalaminas). Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía biliar. Las cantidades superiores a las necesidades diarias se excretan en la orina. Existen algunas diferencias entre la hidroxocobalamina y la cianocobalamina; por ejemplo, la primera es preferida para el tratamiento de la deficiencia de vitamina B₁₂, puesto que las neuropatías ópticas pueden degenerar si se administra cianocobalamina, aunque se ha detectado el desarrollo de anticuerpos contra el complejo hidroxocobalamina-transcobalamina II.

Indicaciones.

Anemia perniciosa (por falta o inhibición del factor intrínseco). Profilaxis y tratamiento de la deficiencia vitamínica, por nutrición inadecuada o malabsorción intestinal. Como aporte suplementario en pacientes que reciben nutrición parenteral. Embarazo. Lactancia.

Dosificación.

Debido a la poca frecuencia con que se producen deficiencias de una sola vitamina del complejo B, en general se administran asociaciones. Las mejores fuentes dietéticas de vitamina B₁₂ están en las proteínas animales, carnes, mariscos, yema de huevo y quesos fermentados. La vía oral sólo es útil para el tratamiento de la deficiencia nutricional de vitamina B₁₂ y no es eficaz en presencia de enfermedades del intestino delgado, síndromes de malabsorción o después de la resección del estómago o el íleon. La forma inyectable no debe administrarse por vía IV. Hidroxocobalamina: dosis habitual para adultos: inyectable, como suplemento nutricional en el período inicial: 0,03mg a 0,05mg al día durante 5 a 10 días. Dosis de mantenimiento: 0,1 a 0,2mg una vez al mes. Dosis pediátricas: en el período inicial, 0,03mg a 0,05mg al día durante 2 semanas o más. Dosis de mantenimiento: 0,1mg una vez al mes. Comprimidos. En adultos: 0,001mg al día. Niños de hasta 1 año: 0,0003mg al día. Niños de más de 1 año: 0,001mg al día. Cianocobalamina: dosis habitual para adultos: inyectable, como suplemento nutricional en el período inicial: 0,1mg al día, día por medio, durante 7 días; siguen siete dosis de 0,1mg al día, día por medio, si se produce mejoría clínica y respuesta de reticulocitos. Dosis de mantenimiento: 0,1 a 0,2mg una vez al mes. Dosis pediátricas: en el período inicial, 0,03mg a 0,05mg al día durante 2 semanas o más. Dosis de mantenimiento: 0,1mg una vez al mes. Comprimidos, adultos: 0,001mg hasta 0,025 al día. Niños de hasta 1 año: 0,0003mg al día. Niños de más de 1 año: 0,001mg al día.

Reacciones adversas.

Rara vez produce toxicidad en individuos con función renal normal. Puede producir rash cutáneo o prurito, sibilancias (reacción anafiláctica después de la administración parenteral).

Precauciones y advertencias.

Las vitaminas no deberán usarse como sustitutos de una dieta variada y equilibrada.

Interacciones.

Las fórmulas con potasio de liberación prolongada pueden reducir la absorción de vitamina B₁₂ en el tracto gastrointestinal, como también los aminosalicilatos, colestiramina, colchicina y neomicina. El ácido ascórbico puede inactivar la vitamina B₁₂. El uso simultáneo con cloranfenicol puede antagonizar la respuesta hematopoyética a la vitamina B₁₂.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la vitamina B₁₂. La cianocobalamina está contraindicada en la enfermedad de Leber, pues se han producido casos de atrofia del nervio óptico inmediatamente después de la administración debido a que las concentraciones de vitamina B₁₂ ya son elevadas.