MESODAL

PROBIOMED

Denominación genérica: Mesna.
Forma farmacéutica y formulación: Cada ampolleta contiene: Mesna (mercaptoetanol sulfonato de sodio) 400 mg. Vehículo cbp 4 mL.
Indicaciones terapéuticas: El uso de MESODAL^® está indicado en la profilaxis de la cistitis hemorrágica inducida por ifosfamida o ciclosfosfamida.
Farmacocinética y farmacodinamia: El 2-mercaptoetanol sulfonato de sodio (mesna) es un fármaco utilizado en la profilaxis de la cistitis hemorrágica secundaria al uso de oxazafosforinas tales como la ifosfamida o la ciclofosfamida. Después de su administración por vía intravenosa, es rápidamente oxidado, dando lugar a su único metabolito, el disulfuro de mesna (dimesna) el cual permanece en la circulación y es rápidamente eliminado por vía renal. En el riñón, el disulfuro de mesna es reducido a mesna, un compuesto libre de tiol, el cual reacciona químicamente con los metabolitos urotóxicos de la ifosfamida, realizándose de este modo la detoxificación. Posterior a la administración de una dosis de 800 mg de mesna, la vida media en sangre es de 0.36 horas y la de su metabolito (dimesna) es de 1.17 horas. A las 24 horas la eliminación por vía urinaria es del 32 % de mesna y 33 % de dimesna. La mayor parte de la dosis administrada se elimina en el curso de 4 horas. El volumen de distribución es de 0.642 l/kg y el aclaramiento plasmático de 1.23l/kg/hora. Sobre la base del perfil farmacocinético de ifosfamida y mesna, MESODAL^® debe ser administrado como bolo, antes y después de 4 y 8 horas de la administración de ifosfamida. La ifosfamida ha demostrado tener una farmacocinética dosis dependiente en humanos. Con dosis de 2 a 4 g/m². Su vida media terminal es aproximadamente de 7 horas. Como consecuencia son necesarias dosis repetidas de mesna para mantener niveles renales adecuados durante la eliminación de los metabolitos urotóxicos de la ifosfamida.
Contraindicaciones: El uso de MESODAL^® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al mesna o a otros compuestos tiol. Puesto que se ha observado mayor incidencia de hipersensibilidad en pacientes con enfermedades de tipo autoinmune, que en oncológicos, debe tenerse especial precaución con el uso de MESODAL^® en esos pacientes, por medio de la valoración riesgo-beneficio.
Precauciones generales: Estudios de reproducción en animales (ratas y conejos), con dosis orales hasta de 1000 mg/kg no revelaron daño fetal debido al fármaco. Se desconoce si mesna puede causar daño fetal o afectar la capacidad reproductiva si es administrado a una mujer embarazada. MESODAL^® debe usarse en mujeres embarazadas sólo si es mayor el beneficio que los posibles riesgos. Se desconoce si mesna o su metabolito es excretado en la leche materna por lo que durante la lactancia debe usarse si se suspende ésta.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No deberá usarse este medicamento durante el embarazo y la lactancia
Reacciones secundarias y adversas: Puesto que MESODAL^® se administra siempre en combinación con otros agentes quimioterápicos con toxicidades documentadas es difícil distinguir con precisión que fármaco causa efectos adversos. En estudios fase 1 con dosis de 0.8 a 1.6mg/m² por bolo, el mesna fue administrado en dosis única o en tres dosis repetidas, a un total de 10 pacientes, los cuales reportaron: mal sabor de boca (100 %). Con bolo por vías intravenosa y oral de 2.4 g/m² (10 veces las dosis recomendadas en humanos), se presentó dolor de cabeza (50 %), fatiga (33 %), náusea (33 %), diarrea (33 %), dolor en las extremidades (50 %), hipotensión (17 %) y alergia (17 %). En estudios clínicos controlados, las reacciones secundarias reportadas como probablemente asociadas con mesna fueron: vómito, diarrea y náusea.
Interacciones medicamentosas y de otro género: No existen descritas a la fecha, sin embargo, in vitro se ha observado que mesna es incompatible con el cisplatino, de modo que no se recomienda la administración concomitante de dichos fármacos.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En pacientes que reciben MESODAL^® puede presentarse cetonuria falsa positiva. La terapia con dosis altas de MESODAL^® puede dar lugar a elevación de las transaminasas hepáticas.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han llevado a cabo estudios a largo plazo en animales tratados con Mesna. La prueba de Ames con Salmonella tiphimurium el ensayo de micronúcleos en ratón y los ensayos "in vitro", intercambio de cromátides hermanas y aberraciones cromosómicas en linfocitos, no revelaron actividad mutagénica alguna.
Dosis y vía de administración: La vía de administración de MESODAL^® es intravenosa. Preparación de solución intravenosa: MESODAL^® puede ser diluido a una concentración de 20 mg/ml en soluciones de dextrosa al 5 % con o sin NaCI, solución salina al 0.9 % o solución de Ringer-lactato. Puesto que al contacto con el oxígeno el mesna se oxida a su forma disulfuro (dimesna), deséchese el sobrante no utilizado en cada ampolleta. La dosis recomendada es el 20 % (p/p) de la dosis de ifosfamida al momento de la administración de esta, repetir la misma dosis 4 y 8 horas después:


Con la finalidad de mantener una protección adecuada, el esquema posológico sugerido debe aplicarse todos los días que se aplique terapia con ifosfamida. De modificarse la dosis de ifosfamida, modificar en consecuencia la dosis de MESODAL^® proporcionalmente.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se conoce antídoto para mesna; sin embargo, en caso de sobredosificación aplicar las medidas de soporte adecuadas.
Presentación: MESODAL^® se presenta en envase con 5 ampolletas de 4 mi conteniendo 400 mg de mesna c/u.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
Nombre y domicilio del laboratorio: Probiomed S.A. de C.V. Maíz No. 20 Col. Granjas Esmeralda. México, D.F. C.P. 09810.
Número de registro del medicamento ante la secretaría: 021M95 SSA IV