ORALIA

IFA

elación con el riesgo total de cáncer de mama. Estos estudios no proporcionan evidencia de causalidad. El patrón observado de aumento del riesgo puede deberse a un diagnóstico más precoz de cáncer de mama en usuarias de anticonceptivos orales combinados, los efectos biológicos de los AOC o a una combinación de ambos. Los cánceres de mama diagnosticados en alguna ocasión tienden a ser menos avanzados clínicamente que los diagnosticados en quienes nunca los usaron. En casos raros, los tumores hepáticos benignos, y aún más raramente, tumores malignos de hígado se han reportado en las usuarias de AOC. En casos aislados, estos tumores han dado lugar a hemorragias intraabdominales que amenazan la vida. Debe considerarse en mujeres que toman AOC un tumor hepático en el diagnóstico diferencial del dolor, distensión abdominal superior grave del hígado o signos de hemorragia intraabdominal. Tumores malignos pueden ser potencialmente mortales o pueden tener consecuencias fatales. Otras condiciones: Las mujeres con hipertrigliceridemia, o con antecedentes familiares de la misma, pueden tener un mayor riesgo de pancreatitis cuanto toman AOC. A pesar de que se han reportado pequeños aumentos en la presión arterial en mujeres que toman AOC, los aumentos clínicamente relevantes son raros. Sin embargo, si aparece una hipertensión clínicamente significativa y sostenida durante el uso de un AOC, es prudente que el médico retire el AOC y trate la hipertensión. Cuando se considere apropiado, el uso de AOC puede reanudarse si los valores normales se pueden lograr con el tratamiento antihipertensivo. Las siguientes condiciones se han informado de la aparición o empeoran con el embarazo y el uso de AOC, pero la evidencia de una asociación con el uso de AOC no es concluyente: ictericia y/o prurito relacionado con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome hemolítico urémico; la corea de Sydenham; herpes gestacional; relacionada con otosclerosis pérdida de audición. En mujeres con angiodema hereditario estrógenos exógenos pueden inducir o exacerbar los síntomas del angiodema. Los trastornos agudos o crónicos de la función hepática pueden obligar a suspender el uso de AOC hasta que los marcadores de la función hepática retornen a la normalidad. La recurrencia de ictericia colestásica que se haya por primera vez durante el embarazo o el uso previo de esteroides sexuales obliga a suspender los AOC. Aunque los AOC pueden tener un efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y la tolerancia a la glucosa, no existe evidencia de que sea necesario alterara el régimen terapéutico en mujeres con diabetes que toman AOC de dosis bajas (que contienen < 50 mg de etinilestradiol). Sin embargo, las mujeres con diabetes deber ser observadas mientras está tomando anticonceptivos orales combinados. La enfermedad de Crohn"s y la colitis ulcerosa pueden ser asociadas con el uso AOC. Puede producirse cloasma ocasionalmente, sobre todo en mujeres con antecedentes de cloasma durante el embarazo. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol o la radiación ultravioleta mientras tomen AOC. Cada comprimido blanco activo contiene 28,72 mg de lactosa y cada tableta de placebo integral contiene 48.25 mg de lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa, que están en una dieta libre de lactosa deben tomar en consideración esta cantidad. Examen/consulta médica: Una historia médica completa y un examen físico se deben tomar antes de iniciar o reanudar el uso de AOC, guiado por las contraindicaciones y advertencias, y deben repetirse periódicamente durante el uso de anticonceptivos orales combinados. En general, se recomienda un examen anual, la evaluación médica periódica también de importancia debido a contraindicaciones (por ejemplo, un ataque isquémico transitorio, etc.) o factores de riesgo (por ejemplo, una historia familiar de trombosis venosa o arterial) pueden aparecer por primera vez durante el uso de un AOC. La frecuencia y la naturaleza de estas evaluaciones deben adaptarse a cada mujer, aunque generalmente debe prestarse una especial atención a la presión arterial, mamas, abdomen y órganos pélvicos, incluyendo citología cervical y pruebas de laboratorio pertinentes. Las infecciones de transmisión sexual (ITS), incluyendo el Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH) y el SIDA: Etinilestradiol-dienogest está destinado a prevenir el embarazo. No protege contra enfermedades de transmisión sexual incluyendo infecciones por VIH (SIDA). La mujer debe ser advertida de que se necesitan medidas adicionales anticonceptivos de barrera para prevenir la transmisión de enfermedades de transmisión sexual. Eficacia reducida: La eficacia de los AOC puede disminuir en el caso de los comprimidos olvidados (ver Dosis y vía de administración), vómitos, diarrea o medicación concomitante (ver Interacciones con otros medicamentos). Control de ciclos reducida: Todos los AOC, sangrado irregular (manchado o sangrado por disrupción) pueden ocurrir, especialmente durante los primeros meses de uso. Por lo tanto, la evaluación de cualquier sangrado irregular sólo es significativa tras un intervalo de adaptación de unos tres ciclos. Si las irregularidades de sangrado persisten o se producen tras ciclos previamente regulares, deben ser consideradas causas no hormonales y tomar las medidas diagnóstico adecuadas para excluir malignidad o embarazo. Éstos pueden incluir el legrado. Un poco de sangrado en mujeres no puede ocurrir durante el intervalo de comprimidos de placebo. Si el AOC se ha tomado de acuerdo con las instrucciones, es poco probable que la mujer esté embarazada. Sin embargo, si el AOC no se ha tomado de acuerdo con estas instrucciones antes de la primera hemorragia por deprivación fallado o si se han producido dos faltas de abstinencia, el embarazo debe ser descartado antes de continuar con el uso de AOC.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La toxicidad para la reproducción dienogest-etinilestradiol no se ha evaluado en animales. El tratamiento oral de ratas o conejos con dienogest (el componente progestágeno) durante la organogénesis causó un aumento de hasta el 12% en la pérdida post-implantación a niveles de exposición sistémica (basada en el área bajo la curva) similar a la esperada clínicamente. Teratogenicidad fue evidente en cualquiera de las especies a niveles de exposición sistémica de hasta diez veces superior a la esperada en humanos a la dosis clínica, basada en el área bajo la curva. Los estudios epidemiológicos extensos no han revelado un aumento del riesgo de defectos de nacimiento en niños nacidos de mujeres que utilizan AOC antes del embarazo, ni de efectos teratogénicos cuando etinilestradiol-dienogest-etinilestradiol está contraindicado durante el embarazo. El embarazo debe ser descartado antes del inicio de la terapia. Si se produce el embarazo durante el uso de la etinilestradiol-dienogest, la preparación debe interrumpirse inmediatamente. Dienogest se excreta en la leche de rata. Se observó alteración de la función reproductiva en las crías de ratas hembra de presas administradas dienogest en el periodo peri/postnatal a un nivel de exposición sistémica de aproximadamente un tercio de la prevista clínicamente, basada en el área bajo la curva. En base a los datos en animales, hay una cierta preocupación por un niño expuesto a dienogest. La lactancia puede verse afectada por los AOC, ya que pueden reducir la cantidad y cambiar la composición de la leche materna. Pequeñas cantidades de esteroides y/o metabolitos anticonceptivos pueden ser excretados con la leche. Por lo tanto el uso de anticonceptivos orales combinados generalmente no debería ser recomendado hasta que la madre ha cesado completamente la lactancia de su hijo.
Presentaciones: Caja con 21 tabletas.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: INVESTIGACIÓN FARMACÉUTICA, S.A. de C.V. Calle 13 Este No. 5, CIVAC, C.P. 62578 Jiutepec, Morelos, México
Número de registro del medicamento: 035M2017 SSA IV

Dienogest + etinilestradiol

Acción terapéutica.

Anticonceptivo hormonal de uso sistémico. Combinación de estrógeno-gestágeno con efecto antiandrogénico, también indicada para pacientes con acné, seborrea, hirsutismo y alopecia androgenética.

Propiedades.

Acción farmacológica: el dienogest es un gestágeno sintético derivado de la 19-nortestosterona. Posee intensa actividad progestágena y acción antiandrogénica, sin evidencia de efectos mineralocorticoide o glucocorticoide. El Etinilestradiol es un estrógeno sintético de alta eficacia administrado por vía oral, y presenta las propiedades básicas del 17 beta-estradiol de origen natural: inhibe la secreción de la hormona folículo-estimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH). La consecuencia es el no crecimiento del folículo en el ovario. Asimismo aumenta la producción de moco cervical y reduce su viscosidad, induce el crecimiento del conducto lactífero e inhibe la lactación. Farmacocinética: el dienogest es rápidamente absorbido por vía oral, obteniéndose un pico plasmático aproximadamente 2,5 horas después de la toma. Posee una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 96% por vía oral. En suero, el dienogest circula el 90% unido a la albúmina de manera inespecífica, y el 10% lo hace en forma libre, aproximadamente. El dienogest no se une a las proteínas de transporte específicas, SHBG (globulina transportadora de hormonas sexuales) y CBG (globulina transportadora de corticosteroides) y tiene un volumen de distribución aparente de 37-45 litros. La vida media del dienogest es de 9 horas, siendo biotransformado en el hígado, por el CYP3A4, de forma casi completa por las vías del metabolismo de los esteroides. El dienogest se excreta predominantemente por orina y también con las heces. Sólo trazas se eliminan por vía renal en forma inmodificada. El etinilestradiol es rápidamente absorbido por vía oral, obteniéndose un pico plasmático entre 1 y 2 horas después de la toma. Posee gran efecto de primer paso hepático por lo cual su biodisponibilidad es del 40%. El etinilestradiol se une a la albúmina e induce la síntesis de SHBG. La vida media del etinilestradiol es de 25 horas, siendo metabolizado en el hígado principalmente por 2-hidroxilación y posterior metilación y glucuronidación. El Etinilestradiol se excreta en orina y heces como metabolitos glucuronizados y sulfatados.

Indicaciones.

Anticoncepción hormonal. Tratamiento hormonal del acné, la seborrea, el hirsutismo y la alopecia androgenética.

Dosificación.

Cada comprimido posee: dienogest 2 mg; etinilestradiol 30 mcg. Debe comenzarse con la primera administración el primer día del sangrado menstrual. Se administra durante 21 días seguidos. Después de una interrupción de 7 días, se debe continuar con la toma de los comprimidos del próximo envase.

Reacciones adversas.

Sistema nervioso: cefalea, migraña, obnubilación, calambres, ánimo depresivo, nerviosismo, inapetencia, libido disminuida. Aparato cardiovascular: aumento o descenso de la presión arterial, inflamación venosa, trombosis, embolias, ritmo cardíaco acelerado, hematomas, alteración de la circulación cerebral, anemia, edemas. Tracto gastrointestinal: dolor abdominal, náuseas, vómitos, mayor apetito, diarrea, tumores hepáticos, patologías de vía biliar. Piel y anexos: acné, prurito, eccema, modificaciones de la piel, cloasma, alopecia, eritema polimorfo, aumento del vello corporal, virilismo. Organos reproductivos y mamas: dolores mamarios, hemorragias intermedias, falta de hemorragia anovulatoria, dolores menstruales, quistes de ovario, dolor durante las relaciones sexuales, inflamación vaginal y de los genitales externos, alteración de la secreción vaginal, inflamación de la glándula mamaria, alteraciones fibroquísticas de las mamas, secreción mamaria, tumor uterino benigno (leiomioma). La frecuencia del diagnóstico de cáncer de mama es levemente mayor en usuarias del preparado combinado para la contracepción oral. Dado que en mujeres menores de 40 años el cáncer de mama es poco frecuente, el riesgo de contraer cáncer de mama es reducido en relación al riesgo general. Tracto urinario: infecciones del tracto urinario. Organos respiratorios superiores: inflamación de los senos paranasales, asma, infección de las vías respiratorias superiores. Ojos: molestias oculares, capacidad visual anormal, irritación conjuntival.

Precauciones y advertencias.

No debe administrarse durante el embarazo, por lo cual el mismo debe excluirse antes de empezar a tomarlo. En caso de ocurrir un embarazo durante la toma de estos fármacos, debe discontinuarse inmediatamente la toma del medicamento. La toma de anticonceptivos hormonales se ha asociado con un mayor riesgo de patología tromboembólica venosa y arterial. Este riesgo puede incrementarse debido a factores adicionales: fumadoras, hipertensión arterial, disfunción de la coagulación o trastornos del metabolismo de los lípidos, obesidad, terreno varicoso, predisposición a fenómenos tromboembólicos periféricos y centrales. Debe estudiarse cuidadosamente la existencia de alguno de estos factores antes de iniciar el tratamiento. Si se utiliza tras una afección hepática, deberían transcurrir 6 meses antes de comenzar con la administración de anticonceptivos. En el caso de fumadoras que ingieren hormonas como prevención del embarazo, existe mayor riesgo de sufrir angiopatías, que pueden revestir gravedad (por ejemplo, infarto de miocardio, apoplejía). El riesgo aumenta con la edad y el consumo de cigarrillos. En consecuencia, las pacientes mayores de 30 años que ingieren hormonas para evitar embarazos no deberían fumar. Dado que los esteroides sexuales y sus metabolitos pasan a la leche materna, deberán abstenerse de ingerir anticonceptivos hormonales las madres que amamantan. Además debe tenerse en cuenta, que las combinaciones de estrógeno-gestágeno conllevan una disminución de la lactancia.

Interacciones.

El efecto anticonceptivo de este preparado puede disminuir a causa de la ingestión simultánea de sustancias que aceleren la degradación biológica de hormonas esteroideas, por ejemplo barbitúricos, rifampicina, griseofulvina, fenilbutazona y antiepilépticos como carbamazepina y fenitoína. En caso de modificaciones de la flora intestinal a causa de la ingestión simultánea de antimicrobianos, por ejemplo, ampicilina o tetraciclina, se pueden observar niveles menores de alguno de los principios activos. Simultáneamente se registraron cantidades mayores de sangrados intermenstruales, como también embarazos aislados. El requerimiento de insulina o de hipoglucemiantes orales puede modificarse durante el tratamiento anticonceptivo.

Contraindicaciones.

Embarazo. Patologías hepáticas: patologías agudas y crónicas progresivas, síndromes de Dubin-Johnson y Rotor, colestasis, ictericia idiopática y tumores hepáticos anteriores o existentes. Trastornos de la coagulación preexistentes o actuales o condiciones predisponentes. Trombosis. Tromboembolia. Accidente cerebrovascular. Infarto agudo de miocardio. Trombosis venosa profunda. Embolia pulmonar. Trastornos específicos del sistema de la coagulación: déficit de antitrombina III. Deficiencia de proteínas C y/o S. Hipertensión arterial. Diabetes con angiopatía. Trastornos del metabolismo lipídico. Anemia falciforme. Tumores malignos, especialmente cáncer de mama, endometrio o cervix. Otras patologías: herpes gestacional, otoesclerosis, obesidad grave, migraña acompañada de trastornos motrices o sensitivos, hemorragias genitales de origen desconocido, porfiria, afecciones cardíacas y renales, epilepsia, asma, flebitis preexistente, esclerosis múltiple, corea menor, endometriosis. Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes del producto. No debe administrarse durante la lactancia.

Principios Activos de Oralia

Patologías de Oralia

Laboratorio que produce Oralia