PEMIX®

GRÜNENTHAL

Granulado

Denominación genérica: Cinitaprida.

Forma farmacéutica y formulación: Granulado. Cada sobre contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida Excipiente csp 1 sobre.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro conciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, sino también a la facilitación del vaciamiento gástrico. La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lenta (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados en relación al uso de PEMIX® en embarazadas, por lo que el médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto. Si se utiliza PEMIX® durante el embarazo deberá ser informada del riesgo para el feto. Se recomienda aconsejar a las mujeres en tratamiento y edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Se desconoce si PEMIX® se excreta en la leche materna por lo que debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de este para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de PEMIX® no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciamiento gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportados a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar un sobre, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida, dispersando su contenido en un vaso de agua. No se aconseja la administración de PEMIX® en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada, por el contrario, si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen suspendiendo el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 30, 50 y 60 sobres.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se administre en niños y adolescentes. ®Marca Registrada.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593. 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periférico Sur 3325 Piso 1. Col. San Jerónimo Lídice. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 404M2000 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Solución

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Cada 100ml contienen: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a Cinitaprida 20 mg, excipiente csp 100 ml.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta su liberación, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en el íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado. Acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispesia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. Farmacocinética: La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticas realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con unos niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: La cinitaprida no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica puede resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucción o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. No se use en el embarazo y lactancia ni en menores de 20 años.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamientos prolongados, puede originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas. El médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto que supondría la administración de esta especialidad. Si utiliza PEMIX® durante el embarazo o si la enferma queda embarazada durante el tratamiento, deberá ser informada del riesgo potencial para el feto. Deberá aconsejarse a las mujeres en edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Embarazo: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas por lo que, salvo criterio médico, se contraindica su uso en el embarazo. Lactancia: Se desconoce si cinitaprida se excreta en la leche materna humana. Debido a que no se conocen los posibles efectos de cinitaprida en el lactante, debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de éste para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el tratamiento. Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamiento con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción en su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han dado lugar a efectos inesperados confirmando la inocuidad de cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Adultos (mayores de 20 años): 2 cucharaditas de 2.5 ml tres veces al día, 15 minutos antes de cada comida. Emplear únicamente la cucharita dosificadora incluida en el envase. No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada. No se aconseja la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia con su uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Por sobredosificación pueden aparecer somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antipakinsonianianios anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con frasco de vidrio con 60, 120 y 250 ml y cucharita dosificadora.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre en niños y adolescentes. Contiene 59.5% de otros azúcares.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Para: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periferico Sur 3325 Piso 1. Col San Jeronimo Lidice. C.P. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 167M2002 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Tabletas

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada Tableta contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida, excipiente csp 1 Tableta.
Indicaciones Terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. La farmacocinética de cinitaprida en ratas, después su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. En cuanto a la administración por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que después de la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con PEMIX® deben evitarse situaciones que requieran estados especiales de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: PEMIX® no debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo, aún cuando no se han comprobado efectos teratogénicos. En caso de ser necesaria su utilización el médico debe valorar la relación riesgo/beneficio.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. La administración concomitante con alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportado a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: PEMIX® posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han revelado ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar una tableta, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida. No es recomendable la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de pacientes.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: PEMIX® no aumenta su eficacia al incrementar la dosis recomendada, por el contrario pueden aparecer efectos de somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales con espasmo de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 25 tabletas.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Coras Lote 27, Mza. 95. Col. Ajusco, Deleg. Coyoacán. C.P. 04300. México D.F. ®Marca Registrada.
Número de registro del medicamento: 403M2000 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Granulado

Denominación genérica: Cinitaprida.

Forma farmacéutica y formulación: Granulado. Cada sobre contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida Excipiente csp 1 sobre.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro conciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, sino también a la facilitación del vaciamiento gástrico. La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lenta (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados en relación al uso de PEMIX® en embarazadas, por lo que el médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto. Si se utiliza PEMIX® durante el embarazo deberá ser informada del riesgo para el feto. Se recomienda aconsejar a las mujeres en tratamiento y edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Se desconoce si PEMIX® se excreta en la leche materna por lo que debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de este para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de PEMIX® no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciamiento gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportados a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar un sobre, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida, dispersando su contenido en un vaso de agua. No se aconseja la administración de PEMIX® en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada, por el contrario, si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen suspendiendo el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 30, 50 y 60 sobres.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se administre en niños y adolescentes. ®Marca Registrada.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593. 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periférico Sur 3325 Piso 1. Col. San Jerónimo Lídice. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 404M2000 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Solución

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Cada 100ml contienen: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a Cinitaprida 20 mg, excipiente csp 100 ml.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta su liberación, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en el íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado. Acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispesia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. Farmacocinética: La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticas realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con unos niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: La cinitaprida no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica puede resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucción o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. No se use en el embarazo y lactancia ni en menores de 20 años.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamientos prolongados, puede originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas. El médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto que supondría la administración de esta especialidad. Si utiliza PEMIX® durante el embarazo o si la enferma queda embarazada durante el tratamiento, deberá ser informada del riesgo potencial para el feto. Deberá aconsejarse a las mujeres en edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Embarazo: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas por lo que, salvo criterio médico, se contraindica su uso en el embarazo. Lactancia: Se desconoce si cinitaprida se excreta en la leche materna humana. Debido a que no se conocen los posibles efectos de cinitaprida en el lactante, debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de éste para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el tratamiento. Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamiento con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción en su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han dado lugar a efectos inesperados confirmando la inocuidad de cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Adultos (mayores de 20 años): 2 cucharaditas de 2.5 ml tres veces al día, 15 minutos antes de cada comida. Emplear únicamente la cucharita dosificadora incluida en el envase. No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada. No se aconseja la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia con su uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Por sobredosificación pueden aparecer somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antipakinsonianianios anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con frasco de vidrio con 60, 120 y 250 ml y cucharita dosificadora.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre en niños y adolescentes. Contiene 59.5% de otros azúcares.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Para: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periferico Sur 3325 Piso 1. Col San Jeronimo Lidice. C.P. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 167M2002 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Tabletas

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada Tableta contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida, excipiente csp 1 Tableta.
Indicaciones Terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. La farmacocinética de cinitaprida en ratas, después su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. En cuanto a la administración por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que después de la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con PEMIX® deben evitarse situaciones que requieran estados especiales de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: PEMIX® no debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo, aún cuando no se han comprobado efectos teratogénicos. En caso de ser necesaria su utilización el médico debe valorar la relación riesgo/beneficio.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. La administración concomitante con alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportado a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: PEMIX® posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han revelado ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar una tableta, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida. No es recomendable la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de pacientes.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: PEMIX® no aumenta su eficacia al incrementar la dosis recomendada, por el contrario pueden aparecer efectos de somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales con espasmo de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 25 tabletas.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Coras Lote 27, Mza. 95. Col. Ajusco, Deleg. Coyoacán. C.P. 04300. México D.F. ®Marca Registrada.
Número de registro del medicamento: 403M2000 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Granulado

Denominación genérica: Cinitaprida.

Forma farmacéutica y formulación: Granulado. Cada sobre contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida Excipiente csp 1 sobre.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro conciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, sino también a la facilitación del vaciamiento gástrico. La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lenta (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados en relación al uso de PEMIX® en embarazadas, por lo que el médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto. Si se utiliza PEMIX® durante el embarazo deberá ser informada del riesgo para el feto. Se recomienda aconsejar a las mujeres en tratamiento y edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Se desconoce si PEMIX® se excreta en la leche materna por lo que debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de este para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de PEMIX® no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciamiento gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportados a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar un sobre, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida, dispersando su contenido en un vaso de agua. No se aconseja la administración de PEMIX® en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada, por el contrario, si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen suspendiendo el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 30, 50 y 60 sobres.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se administre en niños y adolescentes. ®Marca Registrada.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593. 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periférico Sur 3325 Piso 1. Col. San Jerónimo Lídice. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 404M2000 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Solución

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Cada 100ml contienen: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a Cinitaprida 20 mg, excipiente csp 100 ml.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta su liberación, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en el íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado. Acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispesia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. Farmacocinética: La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticas realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con unos niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: La cinitaprida no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica puede resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucción o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. No se use en el embarazo y lactancia ni en menores de 20 años.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamientos prolongados, puede originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas. El médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto que supondría la administración de esta especialidad. Si utiliza PEMIX® durante el embarazo o si la enferma queda embarazada durante el tratamiento, deberá ser informada del riesgo potencial para el feto. Deberá aconsejarse a las mujeres en edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Embarazo: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas por lo que, salvo criterio médico, se contraindica su uso en el embarazo. Lactancia: Se desconoce si cinitaprida se excreta en la leche materna humana. Debido a que no se conocen los posibles efectos de cinitaprida en el lactante, debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de éste para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el tratamiento. Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamiento con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción en su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han dado lugar a efectos inesperados confirmando la inocuidad de cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Adultos (mayores de 20 años): 2 cucharaditas de 2.5 ml tres veces al día, 15 minutos antes de cada comida. Emplear únicamente la cucharita dosificadora incluida en el envase. No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada. No se aconseja la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia con su uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Por sobredosificación pueden aparecer somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antipakinsonianianios anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con frasco de vidrio con 60, 120 y 250 ml y cucharita dosificadora.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre en niños y adolescentes. Contiene 59.5% de otros azúcares.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Para: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periferico Sur 3325 Piso 1. Col San Jeronimo Lidice. C.P. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 167M2002 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Tabletas

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada Tableta contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida, excipiente csp 1 Tableta.
Indicaciones Terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. La farmacocinética de cinitaprida en ratas, después su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. En cuanto a la administración por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que después de la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con PEMIX® deben evitarse situaciones que requieran estados especiales de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: PEMIX® no debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo, aún cuando no se han comprobado efectos teratogénicos. En caso de ser necesaria su utilización el médico debe valorar la relación riesgo/beneficio.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. La administración concomitante con alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportado a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: PEMIX® posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han revelado ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar una tableta, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida. No es recomendable la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de pacientes.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: PEMIX® no aumenta su eficacia al incrementar la dosis recomendada, por el contrario pueden aparecer efectos de somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales con espasmo de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 25 tabletas.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Coras Lote 27, Mza. 95. Col. Ajusco, Deleg. Coyoacán. C.P. 04300. México D.F. ®Marca Registrada.
Número de registro del medicamento: 403M2000 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Granulado

Denominación genérica: Cinitaprida.

Forma farmacéutica y formulación: Granulado. Cada sobre contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida Excipiente csp 1 sobre.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro conciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, sino también a la facilitación del vaciamiento gástrico. La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lenta (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados en relación al uso de PEMIX® en embarazadas, por lo que el médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto. Si se utiliza PEMIX® durante el embarazo deberá ser informada del riesgo para el feto. Se recomienda aconsejar a las mujeres en tratamiento y edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Se desconoce si PEMIX® se excreta en la leche materna por lo que debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de este para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de PEMIX® no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciamiento gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportados a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar un sobre, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida, dispersando su contenido en un vaso de agua. No se aconseja la administración de PEMIX® en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada, por el contrario, si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen suspendiendo el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 30, 50 y 60 sobres.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se administre en niños y adolescentes. ®Marca Registrada.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593. 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periférico Sur 3325 Piso 1. Col. San Jerónimo Lídice. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 404M2000 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Solución

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Cada 100ml contienen: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a Cinitaprida 20 mg, excipiente csp 100 ml.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta su liberación, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en el íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado. Acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispesia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. Farmacocinética: La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticas realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con unos niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: La cinitaprida no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica puede resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucción o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. No se use en el embarazo y lactancia ni en menores de 20 años.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamientos prolongados, puede originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas. El médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto que supondría la administración de esta especialidad. Si utiliza PEMIX® durante el embarazo o si la enferma queda embarazada durante el tratamiento, deberá ser informada del riesgo potencial para el feto. Deberá aconsejarse a las mujeres en edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Embarazo: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas por lo que, salvo criterio médico, se contraindica su uso en el embarazo. Lactancia: Se desconoce si cinitaprida se excreta en la leche materna humana. Debido a que no se conocen los posibles efectos de cinitaprida en el lactante, debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de éste para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el tratamiento. Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamiento con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción en su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han dado lugar a efectos inesperados confirmando la inocuidad de cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Adultos (mayores de 20 años): 2 cucharaditas de 2.5 ml tres veces al día, 15 minutos antes de cada comida. Emplear únicamente la cucharita dosificadora incluida en el envase. No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada. No se aconseja la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia con su uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Por sobredosificación pueden aparecer somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antipakinsonianianios anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con frasco de vidrio con 60, 120 y 250 ml y cucharita dosificadora.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre en niños y adolescentes. Contiene 59.5% de otros azúcares.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Para: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periferico Sur 3325 Piso 1. Col San Jeronimo Lidice. C.P. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 167M2002 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Tabletas

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada Tableta contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida, excipiente csp 1 Tableta.
Indicaciones Terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. La farmacocinética de cinitaprida en ratas, después su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. En cuanto a la administración por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que después de la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con PEMIX® deben evitarse situaciones que requieran estados especiales de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: PEMIX® no debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo, aún cuando no se han comprobado efectos teratogénicos. En caso de ser necesaria su utilización el médico debe valorar la relación riesgo/beneficio.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. La administración concomitante con alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportado a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: PEMIX® posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han revelado ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar una tableta, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida. No es recomendable la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de pacientes.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: PEMIX® no aumenta su eficacia al incrementar la dosis recomendada, por el contrario pueden aparecer efectos de somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales con espasmo de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 25 tabletas.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Coras Lote 27, Mza. 95. Col. Ajusco, Deleg. Coyoacán. C.P. 04300. México D.F. ®Marca Registrada.
Número de registro del medicamento: 403M2000 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Granulado

Denominación genérica: Cinitaprida.

Forma farmacéutica y formulación: Granulado. Cada sobre contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida Excipiente csp 1 sobre.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro conciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, sino también a la facilitación del vaciamiento gástrico. La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lenta (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados en relación al uso de PEMIX® en embarazadas, por lo que el médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto. Si se utiliza PEMIX® durante el embarazo deberá ser informada del riesgo para el feto. Se recomienda aconsejar a las mujeres en tratamiento y edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Se desconoce si PEMIX® se excreta en la leche materna por lo que debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de este para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de PEMIX® no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciamiento gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportados a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar un sobre, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida, dispersando su contenido en un vaso de agua. No se aconseja la administración de PEMIX® en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada, por el contrario, si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen suspendiendo el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 30, 50 y 60 sobres.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se administre en niños y adolescentes. ®Marca Registrada.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593. 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periférico Sur 3325 Piso 1. Col. San Jerónimo Lídice. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 404M2000 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Solución

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Cada 100ml contienen: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a Cinitaprida 20 mg, excipiente csp 100 ml.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta su liberación, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en el íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado. Acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispesia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. Farmacocinética: La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticas realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con unos niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: La cinitaprida no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica puede resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucción o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. No se use en el embarazo y lactancia ni en menores de 20 años.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamientos prolongados, puede originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas. El médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto que supondría la administración de esta especialidad. Si utiliza PEMIX® durante el embarazo o si la enferma queda embarazada durante el tratamiento, deberá ser informada del riesgo potencial para el feto. Deberá aconsejarse a las mujeres en edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Embarazo: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas por lo que, salvo criterio médico, se contraindica su uso en el embarazo. Lactancia: Se desconoce si cinitaprida se excreta en la leche materna humana. Debido a que no se conocen los posibles efectos de cinitaprida en el lactante, debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de éste para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el tratamiento. Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamiento con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción en su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han dado lugar a efectos inesperados confirmando la inocuidad de cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Adultos (mayores de 20 años): 2 cucharaditas de 2.5 ml tres veces al día, 15 minutos antes de cada comida. Emplear únicamente la cucharita dosificadora incluida en el envase. No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada. No se aconseja la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia con su uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Por sobredosificación pueden aparecer somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antipakinsonianianios anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con frasco de vidrio con 60, 120 y 250 ml y cucharita dosificadora.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre en niños y adolescentes. Contiene 59.5% de otros azúcares.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Para: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periferico Sur 3325 Piso 1. Col San Jeronimo Lidice. C.P. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 167M2002 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Tabletas

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada Tableta contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida, excipiente csp 1 Tableta.
Indicaciones Terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. La farmacocinética de cinitaprida en ratas, después su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. En cuanto a la administración por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que después de la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con PEMIX® deben evitarse situaciones que requieran estados especiales de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: PEMIX® no debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo, aún cuando no se han comprobado efectos teratogénicos. En caso de ser necesaria su utilización el médico debe valorar la relación riesgo/beneficio.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. La administración concomitante con alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportado a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: PEMIX® posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han revelado ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar una tableta, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida. No es recomendable la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de pacientes.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: PEMIX® no aumenta su eficacia al incrementar la dosis recomendada, por el contrario pueden aparecer efectos de somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales con espasmo de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 25 tabletas.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Coras Lote 27, Mza. 95. Col. Ajusco, Deleg. Coyoacán. C.P. 04300. México D.F. ®Marca Registrada.
Número de registro del medicamento: 403M2000 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Granulado

Denominación genérica: Cinitaprida.

Forma farmacéutica y formulación: Granulado. Cada sobre contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida Excipiente csp 1 sobre.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro conciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, sino también a la facilitación del vaciamiento gástrico. La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lenta (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados en relación al uso de PEMIX® en embarazadas, por lo que el médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto. Si se utiliza PEMIX® durante el embarazo deberá ser informada del riesgo para el feto. Se recomienda aconsejar a las mujeres en tratamiento y edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Se desconoce si PEMIX® se excreta en la leche materna por lo que debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de este para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de PEMIX® no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciamiento gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportados a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar un sobre, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida, dispersando su contenido en un vaso de agua. No se aconseja la administración de PEMIX® en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada, por el contrario, si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen suspendiendo el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 30, 50 y 60 sobres.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se administre en niños y adolescentes. ®Marca Registrada.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593. 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periférico Sur 3325 Piso 1. Col. San Jerónimo Lídice. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 404M2000 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Solución

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Cada 100ml contienen: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a Cinitaprida 20 mg, excipiente csp 100 ml.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta su liberación, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en el íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado. Acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispesia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. Farmacocinética: La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticas realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con unos niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: La cinitaprida no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica puede resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucción o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. No se use en el embarazo y lactancia ni en menores de 20 años.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamientos prolongados, puede originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas. El médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto que supondría la administración de esta especialidad. Si utiliza PEMIX® durante el embarazo o si la enferma queda embarazada durante el tratamiento, deberá ser informada del riesgo potencial para el feto. Deberá aconsejarse a las mujeres en edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Embarazo: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas por lo que, salvo criterio médico, se contraindica su uso en el embarazo. Lactancia: Se desconoce si cinitaprida se excreta en la leche materna humana. Debido a que no se conocen los posibles efectos de cinitaprida en el lactante, debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de éste para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el tratamiento. Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamiento con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción en su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han dado lugar a efectos inesperados confirmando la inocuidad de cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Adultos (mayores de 20 años): 2 cucharaditas de 2.5 ml tres veces al día, 15 minutos antes de cada comida. Emplear únicamente la cucharita dosificadora incluida en el envase. No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada. No se aconseja la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia con su uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Por sobredosificación pueden aparecer somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antipakinsonianianios anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con frasco de vidrio con 60, 120 y 250 ml y cucharita dosificadora.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre en niños y adolescentes. Contiene 59.5% de otros azúcares.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Para: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periferico Sur 3325 Piso 1. Col San Jeronimo Lidice. C.P. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 167M2002 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Tabletas

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada Tableta contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida, excipiente csp 1 Tableta.
Indicaciones Terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. La farmacocinética de cinitaprida en ratas, después su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. En cuanto a la administración por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que después de la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con PEMIX® deben evitarse situaciones que requieran estados especiales de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: PEMIX® no debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo, aún cuando no se han comprobado efectos teratogénicos. En caso de ser necesaria su utilización el médico debe valorar la relación riesgo/beneficio.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. La administración concomitante con alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportado a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: PEMIX® posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han revelado ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar una tableta, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida. No es recomendable la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de pacientes.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: PEMIX® no aumenta su eficacia al incrementar la dosis recomendada, por el contrario pueden aparecer efectos de somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales con espasmo de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 25 tabletas.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Coras Lote 27, Mza. 95. Col. Ajusco, Deleg. Coyoacán. C.P. 04300. México D.F. ®Marca Registrada.
Número de registro del medicamento: 403M2000 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Granulado

Denominación genérica: Cinitaprida.

Forma farmacéutica y formulación: Granulado. Cada sobre contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida Excipiente csp 1 sobre.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro conciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, sino también a la facilitación del vaciamiento gástrico. La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lenta (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados en relación al uso de PEMIX® en embarazadas, por lo que el médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto. Si se utiliza PEMIX® durante el embarazo deberá ser informada del riesgo para el feto. Se recomienda aconsejar a las mujeres en tratamiento y edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Se desconoce si PEMIX® se excreta en la leche materna por lo que debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de este para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de PEMIX® no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciamiento gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportados a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar un sobre, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida, dispersando su contenido en un vaso de agua. No se aconseja la administración de PEMIX® en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada, por el contrario, si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen suspendiendo el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 30, 50 y 60 sobres.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se administre en niños y adolescentes. ®Marca Registrada.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593. 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periférico Sur 3325 Piso 1. Col. San Jerónimo Lídice. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 404M2000 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Solución

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Cada 100ml contienen: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a Cinitaprida 20 mg, excipiente csp 100 ml.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta su liberación, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en el íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado. Acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispesia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. Farmacocinética: La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticas realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con unos niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: La cinitaprida no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica puede resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucción o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. No se use en el embarazo y lactancia ni en menores de 20 años.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamientos prolongados, puede originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas. El médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto que supondría la administración de esta especialidad. Si utiliza PEMIX® durante el embarazo o si la enferma queda embarazada durante el tratamiento, deberá ser informada del riesgo potencial para el feto. Deberá aconsejarse a las mujeres en edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Embarazo: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas por lo que, salvo criterio médico, se contraindica su uso en el embarazo. Lactancia: Se desconoce si cinitaprida se excreta en la leche materna humana. Debido a que no se conocen los posibles efectos de cinitaprida en el lactante, debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de éste para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el tratamiento. Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamiento con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción en su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han dado lugar a efectos inesperados confirmando la inocuidad de cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Adultos (mayores de 20 años): 2 cucharaditas de 2.5 ml tres veces al día, 15 minutos antes de cada comida. Emplear únicamente la cucharita dosificadora incluida en el envase. No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada. No se aconseja la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia con su uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Por sobredosificación pueden aparecer somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antipakinsonianianios anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con frasco de vidrio con 60, 120 y 250 ml y cucharita dosificadora.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre en niños y adolescentes. Contiene 59.5% de otros azúcares.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Para: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periferico Sur 3325 Piso 1. Col San Jeronimo Lidice. C.P. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 167M2002 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Tabletas

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada Tableta contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida, excipiente csp 1 Tableta.
Indicaciones Terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. La farmacocinética de cinitaprida en ratas, después su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. En cuanto a la administración por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que después de la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con PEMIX® deben evitarse situaciones que requieran estados especiales de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: PEMIX® no debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo, aún cuando no se han comprobado efectos teratogénicos. En caso de ser necesaria su utilización el médico debe valorar la relación riesgo/beneficio.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. La administración concomitante con alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportado a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: PEMIX® posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han revelado ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar una tableta, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida. No es recomendable la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de pacientes.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: PEMIX® no aumenta su eficacia al incrementar la dosis recomendada, por el contrario pueden aparecer efectos de somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales con espasmo de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 25 tabletas.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Coras Lote 27, Mza. 95. Col. Ajusco, Deleg. Coyoacán. C.P. 04300. México D.F. ®Marca Registrada.
Número de registro del medicamento: 403M2000 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Granulado

Denominación genérica: Cinitaprida.

Forma farmacéutica y formulación: Granulado. Cada sobre contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida Excipiente csp 1 sobre.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro conciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, sino también a la facilitación del vaciamiento gástrico. La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lenta (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados en relación al uso de PEMIX® en embarazadas, por lo que el médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto. Si se utiliza PEMIX® durante el embarazo deberá ser informada del riesgo para el feto. Se recomienda aconsejar a las mujeres en tratamiento y edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Se desconoce si PEMIX® se excreta en la leche materna por lo que debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de este para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de PEMIX® no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciamiento gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportados a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar un sobre, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida, dispersando su contenido en un vaso de agua. No se aconseja la administración de PEMIX® en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada, por el contrario, si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen suspendiendo el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 30, 50 y 60 sobres.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se administre en niños y adolescentes. ®Marca Registrada.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593. 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periférico Sur 3325 Piso 1. Col. San Jerónimo Lídice. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 404M2000 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Solución

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Cada 100ml contienen: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a Cinitaprida 20 mg, excipiente csp 100 ml.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta su liberación, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en el íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado. Acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispesia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. Farmacocinética: La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticas realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con unos niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: La cinitaprida no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica puede resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucción o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. No se use en el embarazo y lactancia ni en menores de 20 años.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamientos prolongados, puede originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas. El médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto que supondría la administración de esta especialidad. Si utiliza PEMIX® durante el embarazo o si la enferma queda embarazada durante el tratamiento, deberá ser informada del riesgo potencial para el feto. Deberá aconsejarse a las mujeres en edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Embarazo: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas por lo que, salvo criterio médico, se contraindica su uso en el embarazo. Lactancia: Se desconoce si cinitaprida se excreta en la leche materna humana. Debido a que no se conocen los posibles efectos de cinitaprida en el lactante, debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de éste para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el tratamiento. Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamiento con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción en su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han dado lugar a efectos inesperados confirmando la inocuidad de cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Adultos (mayores de 20 años): 2 cucharaditas de 2.5 ml tres veces al día, 15 minutos antes de cada comida. Emplear únicamente la cucharita dosificadora incluida en el envase. No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada. No se aconseja la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia con su uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Por sobredosificación pueden aparecer somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antipakinsonianianios anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con frasco de vidrio con 60, 120 y 250 ml y cucharita dosificadora.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre en niños y adolescentes. Contiene 59.5% de otros azúcares.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Para: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periferico Sur 3325 Piso 1. Col San Jeronimo Lidice. C.P. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 167M2002 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Tabletas

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada Tableta contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida, excipiente csp 1 Tableta.
Indicaciones Terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. La farmacocinética de cinitaprida en ratas, después su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. En cuanto a la administración por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que después de la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con PEMIX® deben evitarse situaciones que requieran estados especiales de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: PEMIX® no debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo, aún cuando no se han comprobado efectos teratogénicos. En caso de ser necesaria su utilización el médico debe valorar la relación riesgo/beneficio.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. La administración concomitante con alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportado a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: PEMIX® posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han revelado ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar una tableta, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida. No es recomendable la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de pacientes.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: PEMIX® no aumenta su eficacia al incrementar la dosis recomendada, por el contrario pueden aparecer efectos de somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales con espasmo de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 25 tabletas.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Coras Lote 27, Mza. 95. Col. Ajusco, Deleg. Coyoacán. C.P. 04300. México D.F. ®Marca Registrada.
Número de registro del medicamento: 403M2000 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Granulado

Denominación genérica: Cinitaprida.

Forma farmacéutica y formulación: Granulado. Cada sobre contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida Excipiente csp 1 sobre.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro conciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, sino también a la facilitación del vaciamiento gástrico. La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lenta (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados en relación al uso de PEMIX® en embarazadas, por lo que el médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto. Si se utiliza PEMIX® durante el embarazo deberá ser informada del riesgo para el feto. Se recomienda aconsejar a las mujeres en tratamiento y edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Se desconoce si PEMIX® se excreta en la leche materna por lo que debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de este para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de PEMIX® no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciamiento gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportados a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar un sobre, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida, dispersando su contenido en un vaso de agua. No se aconseja la administración de PEMIX® en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada, por el contrario, si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen suspendiendo el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 30, 50 y 60 sobres.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se administre en niños y adolescentes. ®Marca Registrada.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593. 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periférico Sur 3325 Piso 1. Col. San Jerónimo Lídice. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 404M2000 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Solución

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Cada 100ml contienen: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a Cinitaprida 20 mg, excipiente csp 100 ml.
Indicaciones terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta su liberación, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en el íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado. Acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispesia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. Farmacocinética: La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. Cuando se administró por vía oral se demostró que existe importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticas realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con unos niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: La cinitaprida no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica puede resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucción o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. No se use en el embarazo y lactancia ni en menores de 20 años.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamientos prolongados, puede originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas. El médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto que supondría la administración de esta especialidad. Si utiliza PEMIX® durante el embarazo o si la enferma queda embarazada durante el tratamiento, deberá ser informada del riesgo potencial para el feto. Deberá aconsejarse a las mujeres en edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado. Embarazo: No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al uso de PEMIX® en mujeres embarazadas por lo que, salvo criterio médico, se contraindica su uso en el embarazo. Lactancia: Se desconoce si cinitaprida se excreta en la leche materna humana. Debido a que no se conocen los posibles efectos de cinitaprida en el lactante, debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de éste para la madre.
Reacciones secundarias y adversas: Si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el tratamiento. Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamiento con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción en su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. Su administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han dado lugar a efectos inesperados confirmando la inocuidad de cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Adultos (mayores de 20 años): 2 cucharaditas de 2.5 ml tres veces al día, 15 minutos antes de cada comida. Emplear únicamente la cucharita dosificadora incluida en el envase. No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada. No se aconseja la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia con su uso en estos grupos de edades.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Por sobredosificación pueden aparecer somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antipakinsonianianios anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con frasco de vidrio con 60, 120 y 250 ml y cucharita dosificadora.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre en niños y adolescentes. Contiene 59.5% de otros azúcares.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Para: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periferico Sur 3325 Piso 1. Col San Jeronimo Lidice. C.P. 10200. México D.F.
Número de registro del medicamento: 167M2002 SSA IV.

PEMIX®

GRÜNENTHAL

Tabletas

Denominación genérica: Cinitaprida.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada Tableta contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida, excipiente csp 1 Tableta.
Indicaciones Terapéuticas: PEMIX® está indicado en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida): Reflujo gastroesofágico: reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, facilitación del vaciamiento gástrico. Dispepsia funcional: alivia la distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura. Enfermedad del intestino irritable: alivio de los síntomas intestinales asociados como constipación, dolor y distensión abdominal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. La farmacocinética de cinitaprida en ratas, después su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lente (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. En cuanto a la administración por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que después de la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
Contraindicaciones: PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: En ancianos sometidos a tratamiento prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con PEMIX® deben evitarse situaciones que requieran estados especiales de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: PEMIX® no debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo, aún cuando no se han comprobado efectos teratogénicos. En caso de ser necesaria su utilización el médico debe valorar la relación riesgo/beneficio.
Reacciones secundarias y adversas: Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. La administración concomitante con alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No existen datos reportado a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: PEMIX® posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han revelado ninguna anomalía.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis en Adultos: Tomar una tableta, tres veces al día, quince minutos antes de cada comida. No es recomendable la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia de uso en estos grupos de pacientes.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: PEMIX® no aumenta su eficacia al incrementar la dosis recomendada, por el contrario pueden aparecer efectos de somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales con espasmo de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
Presentación(es): Caja con 25 tabletas.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Coras Lote 27, Mza. 95. Col. Ajusco, Deleg. Coyoacán. C.P. 04300. México D.F. ®Marca Registrada.
Número de registro del medicamento: 403M2000 SSA IV.