Colestiramina

Acción terapéutica.

Antihiperlipidémico, antipruriginoso (colestasis), antídoto (resina de intercambio iónico), antidiarreico (ácidos biliares posoperatorios), antihiperoxalúrico.

Propiedades.

La colestiramina es una resina de intercambio iónico, no absorbible, que luego de su ingestión es capaz de unirse a moléculas de carga negativa en el intestino y arrastrarlas por materia fecal. La acción antihiperlipidémica surge de la inhibición de la reabsorción de los ácidos biliares, por lo que nuevas moléculas de éstos se sintetizan en el hígado a expensas de colesterol, con la consiguiente reducción sérica de éste, que se mantiene aun cuando la síntesis endógena de colesterol se incrementa. La excreción fecal de esteroles neutros no se afecta o se incrementa en forma leve. La acción antipruriginosa se explica por la eliminación del exceso de ácidos biliares que se depositan en la dermis en los procesos colestásicos. La acción como antídoto se basa en la absorción de fármacos o toxinas con carga negativa, lo que produce una disminución de la vida media. La acción antidiarreica se debe a la eliminación de los ácidos biliares del colon.

Indicaciones.

Hiperlipidemia de tipo IIa (primaria) y pacientes con riesgo potencial de enfermedad arterial coronaria que no han respondido a la dieta u otras medidas (ejercicio, etc); inicio de acción: 24 a 48 horas. Prurito asociado con la obstrucción biliar parcial; inicio de acción: 1 a 3 semanas. Toxicidad por glucósidos digitálicos. Diarrea debida a ácidos biliares (acción en 24 horas). Tratamiento de la hiperoxaluria.

Dosificación.

Antihiperlipidémico: 12 a 32g/día en 3 o 4 tomas. Antipruriginoso: 12 a 16g/día. Niños de 6 a 12 años: 80mg/kg de peso.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos es más probable que aparezcan con el empleo de dosis elevadas y en pacientes con más de 60 años. Estreñimiento, 20% a 50% de los casos (suele ser leve y transitorio; sin embargo, puede ser severo y provocar impactación fecal). Hemorragia digestiva, úlcera péptica. Pérdida de peso repentina (esteatorrea, síndrome de malabsorción). Epigastralgia severa; náuseas, vómitos (cálculos biliares, pancreatitis). Pirosis gástrica, aerofagia, distensión abdominal, diarrea.

Precauciones y advertencias.

Mezclar con líquidos antes de ingerir. No tomar otros medicamentos antes de consultar con el médico. Se recomienda suspender el tratamiento si aparece elevación paradójica del colesterol plasmático. Debe suspenderse el tratamiento si la respuesta es inadecuada luego de 1 a 3 meses de administración, excepto en el caso de xantoma tuberoso, en el cual la evaluación se hará después del año. Luego del alivio del prurito en la colestasis, debe reducirse la dosificación.

Interacciones.

Anticoagulantes cumarínicos y derivados de la indanodiona, realizar ajustes de la dosificación con determinaciones frecuentes del tiempo de protrombina. Acido quenodesoxicólico, glucósidos digitálicos, tiazidas, bencilpenicilina, tetraciclinas orales, vancomicina oral, hormonas tiroideas, vitaminas liposolubles. Otros medicamentos aniónicos. Interfiere con los valores humorales de GOT, AST, fosfatasa alcalina, cloruro, fosfato, calcio, potasio, sodio.

Contraindicaciones.

Las ventajas de la administración de colestiramina deben evaluarse cuidadosamente frente a los riesgos en los siguientes casos: obstrucción biliar completa o atresia completa (como antihiperlipidémico y antipruriginoso, puede ser usado como antídoto). Estreñimiento. Enfermedad arterial coronaria y hemorroides (debido a los riesgos de estreñimiento severo). Cálculos biliares, úlcera péptica (puede empeorar). Disfunción renal (riesgo elevado de desarrollar acidosis hiperclorémica).