Guanetidina

Sinónimos.

Oktadin. Oktatezin.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un bloqueante adrenérgico posganglionar. La bomba de noradrenalina permite captar y almacenar guanetidina en las neuronas simpáticas, ésta desplaza en forma lenta a la noradrenalina de sus lugares en las terminaciones nerviosas y de esta forma bloquea la liberación de noradrenalina producida por estimulación nerviosa; la depleción de catecolaminas produce una disminución de la vasoconstricción arteriolar. Con la administración oral crónica la absorción es altamente variable entre los pacientes, se absorbe entre 3% y 30% de una dosis oral. Se metaboliza en el hígado. Los efectos terapéuticos completos pueden no percibirse durante 1 a 3 semanas después del comienzo del tratamiento (dosis múltiple); con dosis única el efecto máximo se produce en 8 horas. Se elimina por vía renal de 25% a 50% en forma inalterada.

Indicaciones.

Hipertensión de moderada a severa. Crisis hipertensivas (vía IM). Glaucoma de ángulo estrecho (colirio).

Dosificación.

Comprimidos: 10mg a 12,5mg una vez al día. Si fuere necesario y para el control de la presión arterial, aumentar la dosificación diaria en 10mg o 12,5mg con intervalos de 5 a 7 días. Dosis de mantenimiento: 25mg a 50mg una vez al día. Dosis pediátricas: 0,2mg/kg/día. Si fuere necesario y para el control de la presión arterial, aumentar 0,2mg/kg cada 7 a 10 días.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, xerostomía, impotencia sexual, dermatitis, alopecia, nicturia, enuresis, bradicardia, aumento de glucosa en sangre en pacientes diabéticos, disnea, cansancio o debilidad no habitual, edema, estados confusionales, congestión nasal e hipotensión ortostática.

Precauciones y advertencias.

Las personas de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos hipotensores. Es importante la dieta y puede ser necesaria la restricción de sodio y la reducción de peso. Tener precaución al levantarse, sobre todo por la mañana (hipotensión ortostática).

Interacciones.

La droga aumenta los efectos hipoglucemiantes de la insulina y los hipoglucemiantes orales. Los diuréticos y la reserpina aumentan la acción de la guanetidina; el alcohol, barbitúricos, metotrimeprazina o analgésicos opiáceos contribuyen a los efectos hipotensores ortostáticos aditivos. Los medicamentos con acción bloqueante alfaadrenérgica (dihidroergotamina, haloperidol, ergotamina, fenotiazina, tioxantenos) o alcaloides de la rauwolfia pueden producir un aumento en la incidencia de hipotensión ortostática o bradicardia. Con los AINE (sobre todo indometacina) y los estrógenos se pueden reducir los efectos antihipertensivos de la guanetidina. Los IMAO utilizados en asociación con este fármaco pueden dar lugar a hipertensión de moderada a severa. Drogas simpaticomiméticas, como la dobutamina y la dopamina, la efedrina, la metoxanina, la noradrenalina y la fenilefrina, pueden reducir los efectos antihipertensivos de la guanetidina.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de antecedentes de asma, insuficiencia cerebrovascular, insuficiencia cardíaca congestiva no debida a hipertensión, insuficiencia coronaria, diabetes mellitus, diarrea, disfunción hepática o renal, fiebre, infarto de miocardio reciente, feocromocitoma, antecedentes de úlcera péptica, bradicardia sinusal, embarazo e hipersensibilidad a la droga.