Ketanserina

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Antagonista serotoninérgico de los receptores (5HT₂).

Propiedades.

Es un antagonista serotoninérgico selectivo, que reduce la resistencia vascular periférica y genera una acción antihipertensiva. Su mecanismo íntimo de acción se desarrolla sobre los receptores serotoninérgicos S₂ (5HT₂) en forma selectiva, sin afectar los receptores S₁, que son los responsables del efecto vasodilatador de la musculatura lisa vascular. Posee además un efecto antagonista parcial sobre los receptores a₁ adrenérgicos, mediadores del efecto vasoconstrictor arteriolocapilar de las aminas simpaticomiméticas (catecolaminas) y también se ha citado un efecto inhibitorio sobre el tono simpático, por su impacto en el sistema nervioso central. Su acción antihipertensiva se desarrollaría básicamente por su efecto vasodilatador arteriolar, al actuar sobre los receptores 5HT₂ y a₁, sin afectar la respuesta vasodilatadora de la 5-hidroxitriptamina (serotonina). Se administra por vía oral y su biodisponibilidad es parcial (50%), ya que es biotransformada en el nivel hepático (efecto de primer paso hepático). El pico de concentración plasmática se alcanza a los 60 minutos de su administración oral. Presenta una prolongada vida media plasmática (17 horas), lo que habilita a emplear una dosis cada 24 horas. Su mayor parte (60%) es eliminada por el riñón como metabolitos inactivos y sólo una mínima proporción del fármaco se excreta en forma intacta; por ello se puede indicar en la insuficiencia renal sin peligro de acumulación.

Indicaciones.

Enfermedad hipertensiva leve o moderada. Patologías vasculares periféricas (arteriosclerosis, diabetes). Vasculopatías, enfermedad de Raynaud.

Dosificación.

Se recomienda iniciar con 20mg por la mañana y 20mg por la noche. Si es necesario, aumentar a 40mg por la mañana y 40mg por la noche, a no ser que ya se hubiese normalizado la tensión con la dosis inicial. Disminuye la presión arterial en forma gradual y sostenida, el efecto máximo de la posología utilizada deberá evaluarse luego de 4 semanas de tratamiento. Las dosis superiores a 40mg por toma no incrementan el efecto terapéutico.

Reacciones adversas.

En general es bien tolerada. En algunos pacientes se ha informado somnolencia, disminución del nivel de vigilancia o alerta mental, fatiga y astenia muscular, sequedad bucal, cefalalgias, náuseas, diarreas.