Lercanidipina

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un antihipertensivo que pertenece a la familia de las dihidropiridinas como la nifedipina, nitrendipina y amlodipina. Es un antagonista cálcico, y como tal actúa inhibiendo la entrada del ion calcio al interior de las células del músculo liso y cardíaco. Disminuye la resistencia periférica debido a que posee un efecto relajante directo sobre la musculatura vascular lisa. Su acción antihipertensiva es prolongada debido a la alta selectividad que posee por la musculatura vascular. La lercanidipina es administrada a pacientes con hipertensión esencial leve a moderada como monoterapia o asociada a betabloqueadores, diuréticos o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (enalapril, lisinopril). Se caracteriza por no presentar taquicardia refleja que acompaña a la hipotensión que genera debido a que el comienzo de su acción es lento. La lercanidipina, por vía oral, es absorbida completamente, llegando a su máximo valor plasmático entre 1,5 y 3 horas después de la administración; la mayor parte de la dosis ingerida se degrada debido a que sufre un alto metabolismo de primer paso y por ello debe ser administrada antes de las comidas ya que su absorción aumenta aproximadamente cuatro veces cuando se ingiere con alimentos, principalmente aquellos con un alto grado de materias lipídicas. Se une altamente a las proteínas plasmáticas, presenta una importante biotransformación en el hígado por la isoenzima citocromo P450 3A4. Los metabolitos inactivos se encuentran principalmente en orina.

Indicaciones.

Enfermedad hipertensiva de grado leve a moderado.

Dosificación.

Vía oral, 10mg una vez al día. Dosis máxima: 20-30mg una vez al día.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas incluyen rubor, edema, palpitación, taquicardia, cefalea, astenia. Menos frecuentemente se observan fatiga, disturbios gastrointestinales (dispepsia, náuseas, vómitos, dolor epigástrico y diarrea), poliuria, erupción cutánea, somnolencia, mialgia y muy raramente hipotensión. Las personas que padecen de angina de pecho pueden experimentar aumento de la frecuencia, duración y severidad de ataques cardíacos.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda administrar con precaución en pacientes con falla ventricular izquierda o cardiopatía isquémica. La lercanidipina debe ser administrada con precaución en aquellos pacientes con disfunción renal leve o moderada y hepática. No se aconseja administrar en niños menores de 18 años (debido a la falta de estudios adecuados), así como tampoco en pacientes con disfunción hepática o renal grave (creatinina < 10ml/min). A pesar de que estudios en animales no demostraron que la lercanidipina presente efectos teratogénicos o se excrete por leche materna, se aconseja no administrar en mujeres durante el embarazo o la lactancia. Puesto que esta droga puede ocasionar fatiga y somnolencia, se recomienda tener cuidado en el manejo de vehículos o máquinas de cualquier tipo. Aun cuando no se haya observado interacción alguna cuando se coadministra con glucósidos cardiotónicos, se aconseja vigilar a los pacientes por posibles efectos de toxicidad provocados por la digoxina.

Interacciones.

La administración simultánea de lercanidipina y bloqueantes betaadrenérgicos tales como el propanolol y metaprolol puede ocasionar un aumento del efecto hipotensivo, ya que ambos tipos de drogas se metabolizan por el mismo sistema enzimático en el hígado. El mismo efecto puede observarse con la coadministración de lercanidipina y cimetidina, inhibidores del citocromo P450 3A4 (ketoconazol, itraconazol, eritromicina y fluoxetina). Las drogas que inducen la actividad del citocromo P450 3A4 tales como la fenitoína, carbamazepina y rifampicina pueden aumentar el metabolismo de la lercanidipina, disminuyendo su concentración en sangre y, por lo tanto, su efecto terapéutico. Puesto que terfenadina, astemizol, propanolol, metoprolol, ciclosporina, drogas antiarrítmicas clase II como amiodarona, quinidina y algunos benzodiazepínicos (diazepam y midazolam) son sustratos de la enzima P450 3A4, se aconseja vigilar a los pacientes que son tratados con lercanidipina y algunas de las drogas mencionadas. El consumo de alcohol durante el tratamiento con lercanidipina debe ser suspendido ya que puede potenciar la vasodilatación producida por esta droga. La administración simultánea de lercanidipina con anticonvulsivantes puede ocasionar una disminución del efecto hipotensor. La lercanidipina es útil asociada a betabloqueadores, diuréticos o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina en el tratamiento de la hipertensión.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a esta droga, embarazo, lactancia, pacientes con obstrucción en las vías de salida del ventrículo izquierdo, angina inestable, disfunción renal grave o hepática, insuficiencia cardíaca congestiva no tratada, o antes de un mes de haber padecido un infarto de miocardio.

Sobredosificación.

La sobredosis con lercanidipina podría ocasionar vasodilatación periférica excesiva con aumento de la hipotensión sistémica y taquicardia refleja. Se aconseja realizar tratamiento de soporte cardiovascular, con administración intravenosa de atropina para revertir la bradicardia.