Tamoxifeno

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Antiestrógeno no esteroide que también posee un débil efecto estrogénico. El mecanismo exacto de su acción antineoplásica no se conoce, pero puede estar relacionado con su efecto antiestrógeno; bloquea la captación de estradiol. Puede inducir la ovulación en mujeres anovulantes estimulando la liberación de la hormona liberadora de la gonadotropina en el hipotálamo, que a su vez estimula la liberación de las gonadotropinas en la hipófisis. Se metaboliza en el hígado; su vida media es de 7 a 14 días y la eliminación puede exceder de 7 días. En general produce una respuesta objetiva en 4 a 10 semanas de tratamiento, pero puede necesitar varios meses en pacientes con metástasis en hueso. Se elimina por vía fecal, la mayor parte como metabolitos, y por vía renal en pequeñas cantidades.

Indicaciones.

Carcinoma de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas y como coadyuvante de la quimioterapia en el tratamiento del cáncer mamario después de la mastectomía.

Dosificación.

Adultos: 10mg a 20mg dos veces al día (mañana y noche).

Reacciones adversas.

Al poco tiempo de iniciar el tratamiento puede producirse un aumento temporal y severo del dolor en el tumor o en los huesos, pero remite con el tratamiento continuado. El tamoxifeno induce la ovulación, por lo que aumenta el riesgo de embarazo. Con incidencia de 10% a 20% puede dar: sofocos, náuseas, vómitos y aumento de peso (efecto estrogénico). En forma menos frecuente: alteraciones del ciclo menstrual, cefaleas, rash cutáneo, hemorragia o flujo vaginal, dolor en los huesos y confusión. De incidencia relacionada con dosis elevadas: visión borrosa (retinopatía).

Precauciones y advertencias.

No se recomienda su prescripción en el período de lactancia debido a los riesgos que supone para el lactante (efectos adversos, mutagenicidad, carcinogenicidad). Se aconseja usar métodos anticonceptivos no hormonales durante el tratamiento. No tomar antiácidos 1 o 2 horas antes o después de tomar el tamoxifeno.

Interacciones.

Los antiácidos, cimetidina, famotidina o ranitidina aumentan el pH gástrico y pueden producir disolución prematura y pérdida del efecto protector de la cubierta entérica. Los estrógenos pueden interferir con el efecto terapéutico del tamoxifeno.