Ziconotida

Acción terapéutica.

Analgésico.

Propiedades.

Es un análogo sintético de un W-conopéptido MVIIA formado por 25 aminoácidos naturales, hallado en el veneno de la serpiente marina Conus magus que bloquea los canales de calcio tipo N (BCCN). Los CCN regulan la liberación de neurotransmisores en neuronas específicas, responsables del procesamiento medular del dolor. La ziconotida al unirse a éstos inhibe la corriente de calcio sensible al voltaje en las vías nociceptivas principales y, a la vez, inhibe la liberación de neurotransmisores (incluida sustancia P), por lo tanto la señalización medular del dolor. Se administra por vía intratecal durante 1 hora, no parece tener un metabolismo significativo, posee una unión inespecífica con las proteínas plasmáticas (53%), su vida media de eliminación es de 1,3 horas y sólo se recuperan cantidades mínimas por orina.

Indicaciones.

Dolor crónico grave en pacientes que requieren analgesia intratecal.

Dosificación.

Se aplica por vía intratecal comenzando con 2,4mg/día y ajustando la dosis en forma individual siendo la dosis máxima 21,6mg/día. Se administra en perfusión continua a través de un catéter intratecal empleando una sonda de perfusión mecánica implantada externa o interna.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas señaladas más frecuentemente fueron confusión, nistagmo, náuseas, trastornos en la marcha, visión borrosa, cefalea, astenia, somnolencia, trastornos de la memoria, delirio, reacciones maníacas o paranoides, alucinaciones, depresión, deterioro cognitivo.

Precauciones y advertencias.

La administración intratecal tiene el riesgo de provocar posibles infecciones graves como meningitis. Se deberá emplear con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Puede asociarse con signos clínicos de miopatía o rabdomiólisis en cuyo caso se debe interrumpir el tratamiento.

Interacciones.

No se han realizado estudios.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco.