Midazolam

Acción terapéutica.

Hipnosedante.

Propiedades.

Derivado de la 1,4 benzodiazepina, de acción relativamente corta, depresora del SNC. Sus efectos dependen de la dosis administrada, de la vía de administración y de que se use simultáneamente con otros fármacos. Su acción está mediada por el neurotransmisor inhibitorio ácido gamma aminobutírico (GABA), con aumento de su actividad. El efecto hipnótico del midazolam parece estar relacionado con la acumulación del GABA y la ocupación del receptor de las benzodiazepinas. El midazolam tiene una afinidad relativamente alta (dos veces la del diazepam) por el receptor de benzodiazepinas. Se piensa que hay receptores diferentes para las benzodiazepinas y para el GABA acoplados a un canal ionóforo común; la ocupación de ambos receptores produce hiperpolarización de la membrana e inhibición neuronal. El midazolam interfiere la recaptación de GABA, por lo que produce acumulación de éste. La biodisponibilidad absoluta media después de la administración IM es mayor de 90%. Se distribuye en el organismo, incluso el LCR y el cerebro. Su unión a las proteínas es muy elevada (97%). Se metaboliza con rapidez a 1-hidroximetil midazolam y 4'-hidroximidazolam, metabolitos que pueden tener cierta actividad farmacológica. La corta duración de acción se debe a su rápido metabolismo y velocidad de eliminación. Se excreta por vía renal.

Indicaciones.

Sedación prequirúrgica o previa a procedimientos diagnósticos cortos (broncoscopia, gastroscopia, cistoscopia, cateterismo cardíaco), coadyuvante de la anestesia general.

Dosificación.

Dosis adultos: sedación preoperatoria y amnesia: IM 70mg a 80mg/kg 30 a 60 minutos antes de la cirugía; sedación consciente: 2mg a 2,5mg administrada en forma lenta en un período de 2 a 3 minutos, inmediatamente antes del estudio; pacientes de edad avanzada sin premedicación, enfermos crónicos o debilitados: IV 1mg a 1,5mg; coadyuvante de la anestesia: pacientes menores de 60 años y sin premedicación: IV 200mg a 400mg/kg durante 5 a 30 segundos y dejar pasar 2 minutos para que haga efecto; pacientes con premedicación: IV 150mg a 250mg/kg durante 20 a 30 segundos. En pacientes mayores de 60 años reducir la dosificación.

Reacciones adversas.

Las nociones más frecuentes incluyen una disminución del volumen corriente o de la frecuencia respiratoria y apnea. Además, se pueden producir variaciones de la presión arterial y bradicardia. Pueden producirse alteraciones psicomotoras después de la sedación o anestesia con midazolam, las que pueden persistir durante períodos variables. Requieren atención médica: temblor muscular, movimientos incontrolados del cuerpo, excitación, irritabilidad, hipotensión, somnolencia prolongada, vómitos, alucinaciones, confusión.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda para inducir anestesia previo a una cesárea, porque puede producir efectos secundarios depresores sobre el SNC del neonato. En pacientes geriátricos no premedicados la dosificación IV debe ser reducida 25% a 30%. Tener precaución al conducir o realizar tareas que requieran coordinación y atención. Evitar la ingestión de alcohol o el uso de otros depresores del SNC en el plazo de 24h después de recibir el midazolam.

Interacciones.

Los anestésicos de acción local por vía parenteral pueden dar lugar a efectos depresores aditivos. El uso simultáneo de medicamentos que producen depresión del SNC pueden incrementar la depresión respiratoria y los efectos hipotensores de éstos y del midazolam. Los inhibidores de la MAO, disulfiram e isoniazida, pueden disminuir el metabolismo y la eliminación del midazolam en el hígado. Se potencian los efectos hipotensores de los fármacos que producen hipotensión.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de intoxicación etílica aguda, coma, shock, glaucoma de ángulo cerrado y agudo; insuficiencia cardíaca congestiva, insuficiencia renal crónica, disfunción hepática, miastenia gravis y en embarazo.

Interacciones

Midazolam interactuando con Amprenavir

Midazolam interactuando con Antibióticos macrólidos

Midazolam interactuando con Antifúngicos imidazólicos

Midazolam interactuando con Aprepitant

Midazolam interactuando con Atazanavir

Midazolam interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio

Midazolam interactuando con Brentuximab vedotina

Midazolam interactuando con Claritromicina

Midazolam interactuando con Clozapina

Midazolam interactuando con Conivaptán

Midazolam interactuando con Darunavir

Midazolam interactuando con Delavirdina

Midazolam interactuando con Derivados de la rifamicina

Midazolam interactuando con Derivados de la teofilina

Midazolam interactuando con Efavirenz

Midazolam interactuando con Fluconazol

Midazolam interactuando con Fosamprenavir cálcico

Midazolam interactuando con Indinavir

Midazolam interactuando con Inhibidores de CYP3A4

Midazolam interactuando con Inhibidores de proteasa VIH

Midazolam interactuando con Lercanidipina

Midazolam interactuando con Levomepromazina

Midazolam interactuando con Lopinavir + ritonavir

Midazolam interactuando con Nefazodona

Midazolam interactuando con Nelfinavir

Midazolam interactuando con Pazopanib

Midazolam interactuando con Pomelo jugo

Midazolam interactuando con Quinupristina + dalfopristina

Midazolam interactuando con Ranitidina

Midazolam interactuando con Rifamicina

Midazolam interactuando con Rifampicina

Midazolam interactuando con Ritonavir

Midazolam interactuando con Roflumilast

Midazolam interactuando con Roxatidina

Midazolam interactuando con Sevoflurano

Midazolam interactuando con Telaprevir

Midazolam interactuando con Telitromicina

ISPR

DORMICUMProductos Roche, S.A. de C.V.
LAMCORDAccord Farma, S.A. de C.V.
MIDOZORTeva Pharmaceuticals México, S.A. de C.V.
RELACUMLaboratorios Pisa, S.A. de C.V.

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